DP2_CRTH2 Activateurs

Les activateurs DP2_CRTH2 courants comprennent, sans s'y limiter, la PGD2 (prostaglandine D2) CAS 41598-07-6, le BW 245C CAS 72814-32-5, la 15-Deoxy-δ12,14-prostaglandine J2 CAS 87893-55-8, la PGE1 (prostaglandine E1) CAS 745-65-3 et l'acide arachidonique (20:4, n-6) CAS 506-32-1.

Les activateurs de DP2_CRTH2 comprennent une gamme de produits chimiques qui activent directement le récepteur CRTH2 ou modulent son activité par le biais de diverses voies liées au métabolisme des prostaglandines. La CRTH2, principalement activée par la prostaglandine D2 (PGD2), joue un rôle crucial dans la médiation des réponses inflammatoires et allergiques, en particulier dans les cellules Th2. Les activateurs directs tels que la prostaglandine D2 et le BW245C se lient spécifiquement au récepteur CRTH2, imitant ou renforçant l'effet de son ligand naturel. Le BW245C, un agoniste sélectif, est particulièrement remarquable pour sa capacité à reproduire fidèlement l'action de la PGD2 sur la CRTH2. Des activateurs indirects comme la 15-désoxy-Δ12,14-prostaglandine J2 et la prostaglandine D1, bien que moins puissants, contribuent à l'activation de la CRTH2 en interagissant avec la voie de la PGD2 ou par des effets agonistiques partiels.

Le rôle de l'acide arachidonique en tant que précurseur de la PGD2 souligne l'importance des éléments en amont dans l'activation de la CRTH2. Des produits chimiques comme le Selexipag, le Misoprostol et le Carbaprost, bien qu'ils n'interagissent pas directement avec la CRTH2, influencent son activité en modulant le métabolisme des prostaglandines. Cette régulation indirecte illustre la nature interconnectée des voies de la prostaglandine. En outre, des composés tels que l'indométhacine, l'aspirine et le célécoxib, connus pour leur rôle dans l'inhibition de la cyclo-oxygénase, affectent indirectement la CRTH2 en modifiant la synthèse des prostaglandines. Ces interactions mettent en évidence la complexité des réseaux de régulation qui régissent les réponses inflammatoires et la possibilité pour divers composés d'influencer l'activité de la CRTH2, à la fois directement et indirectement.