Inhibiteurs DP
Les inhibiteurs de DP courants comprennent, entre autres, AH-6809 CAS 33458-93-4, MK 0524 sel de sodium CAS 572874-50-1, BW A868C CAS 118675-50-6, MK 0524 et 13,14-époxy Travoprost.
Les inhibiteurs de DP, abréviation de Dipeptidyl Peptidase Inhibitors, représentent une classe importante de composés dans le domaine de l'inhibition enzymatique. Les dipeptidyl peptidases (DPP) sont un groupe d'enzymes dont la fonction principale est de cliver les dipeptides de l'extrémité N-terminale des peptides et des protéines, jouant ainsi un rôle vital dans la régulation de divers processus physiologiques. Les inhibiteurs de DP se caractérisent par leur capacité à interférer avec l'activité enzymatique de ces dipeptidyl peptidases. Ces inhibiteurs sont conçus pour se lier au site actif des enzymes DPP, formant des complexes stables qui empêchent les enzymes de catalyser efficacement le clivage des dipeptides. Cette interaction entre les inhibiteurs de DP et les enzymes DPP implique généralement des liaisons non covalentes, notamment des liaisons hydrogène, des forces de van der Waals et des interactions hydrophobes.
Structurellement, les inhibiteurs de DP présentent une grande diversité, incorporant une gamme d'échafaudages chimiques et de groupes fonctionnels qui facilitent leurs interactions avec le site actif des enzymes DPP. Les variations structurelles de ces inhibiteurs permettent de cibler spécifiquement différentes isoformes de la DPP, dont chacune peut avoir des spécificités de substrat et des fonctions biologiques distinctes. Les chercheurs ont exploré diverses stratégies synthétiques pour concevoir et optimiser les inhibiteurs de la DPP, dans le but d'améliorer leur affinité de liaison et leur sélectivité pour des isoformes spécifiques de la DPP. En outre, la compréhension structurelle détaillée des interactions entre l'inhibiteur et l'enzyme a conduit à des études computationnelles, contribuant à la conception rationnelle de nouveaux inhibiteurs aux propriétés améliorées. L'inhibition des enzymes DPP par les inhibiteurs DP a des implications considérables dans la modulation des processus cellulaires. En influençant le clivage des peptides et des protéines, les inhibiteurs de la DPP ont un impact sur les voies impliquées dans la réponse immunitaire, l'inflammation, le métabolisme et d'autres fonctions physiologiques. Leur capacité à réguler ces voies par le biais d'une inhibition enzymatique ciblée souligne l'importance des inhibiteurs de DP en tant qu'outils puissants dans la recherche en biologie chimique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
AH-6809 | 33458-93-4 | sc-201342 sc-201342A | 5 mg 25 mg | $70.00 $282.00 | 2 | |
L'AH-6809 agit comme un antagoniste sélectif du récepteur DP, présentant des interactions moléculaires uniques qui stabilisent le récepteur dans une conformation inactive. Ses propriétés stériques distinctes influencent l'affinité de la liaison, entraînant une modification de la cinétique de la réaction qui module la signalisation en aval. Les caractéristiques hydrophobes du composé améliorent sa solubilité dans les solvants organiques, ce qui facilite son étude dans divers essais biochimiques et permet de mieux comprendre la dynamique des récepteurs et les mécanismes de régulation. | ||||||
MK 0524 sodium salt | 572874-50-1 | sc-205391 sc-205391A | 1 mg 5 mg | $104.00 $290.00 | 4 | |
Le sel de sodium MK 0524 fonctionne comme un modulateur sélectif du récepteur DP, présentant une dynamique de liaison unique qui favorise la désensibilisation du récepteur. Son architecture moléculaire spécifique permet des interactions sur mesure avec des résidus d'acides aminés clés, influençant les changements de conformation et les voies de signalisation. La nature ionique du composé améliore sa solubilité dans les environnements aqueux, ce qui permet une exploration détaillée des interactions récepteur-ligand et de leurs implications dans les processus cellulaires. | ||||||
BW A868C | 118675-50-6 | sc-204660 sc-204660A | 1 mg 10 mg | $143.00 $1142.00 | ||
Le BW A868C est un antagoniste puissant du récepteur DP, caractérisé par sa capacité à perturber les interactions typiques entre le récepteur et le ligand. Ses caractéristiques structurelles uniques facilitent les liaisons hydrogène et les interactions hydrophobes spécifiques, ce qui entraîne une modification des conformations des récepteurs. Le composé présente une cinétique de liaison rapide, ce qui permet une modulation transitoire des voies de signalisation. En outre, ses propriétés lipophiles améliorent la perméabilité des membranes, ce qui influence sa distribution dans les systèmes biologiques. | ||||||
MK 0524 | 571170-77-9 | sc-396720 sc-396720A | 1 mg 5 mg | $146.00 $465.00 | 1 | |
MK 0524 fonctionne comme un modulateur distinctif des récepteurs DP, présentant des interactions moléculaires uniques qui influencent la dynamique des récepteurs. Sa configuration structurelle favorise les interactions électrostatiques sélectives, qui peuvent stabiliser ou déstabiliser les conformations des récepteurs. Le composé présente une cinétique de réaction remarquable, permettant un engagement rapide avec les sites cibles. En outre, sa nature amphiphile améliore sa solubilité dans divers environnements, ce qui affecte sa réactivité globale et ses profils d'interaction. | ||||||
13,14-epoxy Travoprost | sc-287303 sc-287303A sc-287303B | 1 mg 5 mg 40 mg | $102.00 $459.00 $3672.00 | |||
Le 13,14-époxy Travoprost agit comme un modulateur spécialisé des récepteurs DP, caractérisé par une stéréochimie unique qui facilite les interactions de liaison spécifiques. Ce composé présente une capacité remarquable à former des complexes transitoires avec les sites récepteurs, influençant les voies de signalisation en aval. Ses régions hydrophobes distinctes améliorent la perméabilité des membranes, tandis que son groupe époxy réactif permet une attaque nucléophile sélective, ce qui modifie sa réactivité et la dynamique des interactions dans les systèmes biologiques. | ||||||