Inhibiteurs DGAT1

Les inhibiteurs courants de la DGAT1 comprennent, entre autres, l'A 922500 CAS 959122-11-3 et l'AZD7687 CAS 1166827-44-6.

Les inhibiteurs de la diacylglycérol O-acyltransférase 1 (DGAT1) sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité enzymatique de la DGAT1, une enzyme qui fait partie intégrante de l'étape finale de la synthèse des triglycérides. Les triglycérides, ou triacylglycérols, sont les principaux composants des graisses alimentaires et constituent d'importantes réserves d'énergie pour l'organisme. DGAT1 est l'une des deux enzymes DGAT connues (l'autre étant DGAT2) qui facilitent l'estérification du diacylglycérol (DAG) avec un acyl-CoA gras pour produire des triglycérides. L'activité de la DGAT1 est principalement localisée dans le réticulum endoplasmique des cellules et joue un rôle important dans le métabolisme des graisses alimentaires et des graisses synthétisées de façon endogène.

La structure moléculaire des inhibiteurs de la DGAT1 peut varier, mais l'essentiel de leur activité consiste à moduler l'équilibre de la synthèse des lipides dans les cellules. En inhibant la DGAT1, ces composés réduisent la conversion finale du DAG en triglycérides. Par conséquent, les niveaux de triglycérides dans les cellules peuvent être affectés, ce qui entraîne divers effets métaboliques en aval. L'inhibition de la DGAT1 peut également influencer d'autres voies de l'homéostasie lipidique et énergétique, étant donné le rôle central de l'enzyme dans le métabolisme des graisses. Il est essentiel de comprendre les propriétés chimiques, la spécificité et la sélectivité des inhibiteurs de la DGAT1 pour pouvoir les utiliser dans divers contextes de recherche et saisir les implications plus larges de la modulation de la synthèse des triglycérides au niveau enzymatique.