Inhibiteurs DET1
Les inhibiteurs de DET1 courants comprennent, sans s'y limiter, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la lactacystine CAS 133343-34-7, l'époxomicine CAS 134381-21-8, le bortézomib CAS 179324-69-7 et le carfilzomib CAS 868540-17-4.
Les inhibiteurs chimiques de la DET1 peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes associés à la perturbation des voies de dégradation des protéines. Les inhibiteurs du protéasome tels que le MG132, l'ALLN, la lactacystine, l'époxomicine, le bortézomib, le carfilzomib et l'ixazomib agissent en bloquant l'activité protéolytique du protéasome 26S, un complexe enzymatique responsable de la dégradation des protéines ubiquitinées. Le DET1 étant connu pour son rôle dans l'ubiquitination des protéines, l'inhibition du protéasome par ces substances chimiques peut entraîner l'accumulation de protéines ubiquitinées. Cette accumulation peut inclure des protéines régulatrices capables de se lier à l'activité de la DET1 et de l'inhiber, empêchant ainsi la DET1 de jouer son rôle dans la voie ubiquitine-protéasome. L'accumulation de ces protéines ubiquitinées dans la cellule est donc un aspect clé de la manière dont ces inhibiteurs peuvent inhiber fonctionnellement la DET1.
D'autres inhibiteurs, comme la chloroquine et la 3-méthyladénine, ciblent l'autophagie, un processus de dégradation cellulaire qui fonctionne en parallèle avec le système ubiquitine-protéasome. En inhibant l'autophagie, ces produits chimiques peuvent entraîner une augmentation des niveaux de protéines cellulaires, y compris celles qui peuvent interagir avec la DET1 et l'inhiber. La chloroquine augmente le pH lysosomal, perturbant la fonction lysosomale et la dégradation autophagique des protéines, tandis que la 3-méthyladénine inhibe la classe III PI3K, une enzyme clé dans l'initiation de l'autophagie. De même, la concanamycine A et la bafilomycine A1 inhibent la pompe à protons V-ATPase, empêchant ainsi l'acidification des vésicules, cruciale pour la fonction lysosomale. Cette inhibition peut avoir un impact indirect sur la fonction du DET1 en modifiant l'environnement de dégradation des protéines cellulaires. Enfin, l'E-64, en tant qu'inhibiteur de la protéase à cystéine, peut entraîner une perturbation de la voie de dégradation des protéines, ce qui peut entraîner l'accumulation de protéines cellulaires susceptibles d'inhiber la DET1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome puissant, réversible et perméable aux cellules. Il a été démontré que la DET1 est impliquée dans l'ubiquitination des protéines. En inhibant le protéasome, le MG132 peut empêcher la dégradation des protéines ubiquitinées, entraînant ainsi potentiellement l'accumulation de protéines susceptibles d'inhiber fonctionnellement la DET1. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un autre inhibiteur spécifique du protéasome. Elle se lie de manière irréversible au site catalytique du protéasome, ce qui entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées, qui pourraient indirectement inhiber DET1 en perturbant ses processus médiés. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur sélectif et puissant du protéasome. En inhibant la dégradation du protéasome, elle peut entraîner une accumulation de certaines protéines régulatrices qui pourraient se lier à l'activité fonctionnelle de la DET1 et l'inhiber. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome bien connu, utilisé dans le traitement du myélome multiple et du lymphome à cellules du manteau. Par son mécanisme d'inhibition du protéasome, il peut entraîner une accumulation de protéines susceptibles de supprimer la fonction de DET1. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est un inhibiteur irréversible du protéasome. En bloquant l'activité du protéasome, il pourrait entraîner une augmentation des protéines cellulaires susceptibles d'inhiber l'activité de la DET1. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib est un inhibiteur sélectif du protéasome. Son mécanisme d'augmentation des niveaux de protéines ubiquitinées dans la cellule pourrait indirectement inhiber la DET1 en modifiant la voie de dégradation des protéines dans laquelle la DET1 est impliquée. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est un inhibiteur de l'autophagie qui augmente le pH lysosomal, ce qui peut perturber les voies de dégradation lysosomales. Bien qu'elle ne cible pas directement la DET1, l'inhibition de l'autophagie peut affecter les niveaux de protéines cellulaires et potentiellement influencer les interactions fonctionnelles de la DET1. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
La 3-méthyladénine est un inhibiteur connu de l'autophagie en inhibant la classe III PI3K. Elle pourrait conduire à l'accumulation de protéines cellulaires qui influencent l'activité fonctionnelle de la DET1 en perturbant la dégradation autophagique des protéines avec lesquelles la DET1 interagit. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
La concanamycine A est un inhibiteur spécifique de la pompe à protons V-ATPase, ce qui entraîne une acidification perturbée des organites comme les lysosomes. Cette perturbation peut augmenter les niveaux de pH dans les lysosomes, affectant potentiellement la dégradation des protéines et inhibant indirectement la fonction DET1. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomycine A1 est un autre inhibiteur de la V-ATPase qui empêche l'acidification des vésicules. En inhibant l'acidification des lysosomes, elle pourrait affecter le renouvellement des protéines et donc inhiber indirectement l'activité de DET1. | ||||||