Les inhibiteurs de DENND4B sont un groupe putatif de produits chimiques qui entravent la fonction de la protéine DENND4B. DENND4B fait partie de la famille des protéines contenant le domaine DENN (Differentially Expressed in Normal and Neoplastic cells), dont on sait qu'elles sont impliquées dans la régulation des Rab GTPases, régulateurs clés du trafic des vésicules intracellulaires. La fonction de DENND4B, en particulier, est associée à l'activation de certaines Rab GTPases en catalysant l'échange de GDP contre GTP. Les inhibiteurs de DENND4B perturbent cette activité de facteur d'échange de nucléotides guaninés (GEF), affectant ainsi les voies de trafic qui sont essentielles pour divers processus cellulaires. L'inhibition peut être obtenue par une interaction directe avec la protéine DENND4B, en bloquant son domaine GEF et en empêchant l'échange de GDP en GTP sur les Rab GTPases cibles, ou en interférant avec sa capacité à se localiser sur des membranes spécifiques où elle exerce son action.
Des études structurales pourraient élucider le mode de liaison précis des inhibiteurs avec DENND4B, en détaillant les interactions moléculaires responsables de l'inhibition observée. Ces études aideraient à comprendre la relation structure-activité. L'exploration des inhibiteurs de DENND4B contribue à une meilleure compréhension du trafic des vésicules et de sa régulation par les GTPases Rab. En modulant sélectivement l'activité de DENND4B, les chercheurs pourraient étudier les voies spécifiques et les fonctions cellulaires régulées par ce GEF. Ces inhibiteurs pourraient également servir de sondes précieuses pour déchiffrer le réseau complexe de transport vésiculaire à l'intérieur des cellules, révélant comment la signalisation intracellulaire, l'absorption des nutriments et l'élimination des déchets sont coordonnées. L'étude de ces inhibiteurs pourrait permettre de mieux comprendre les mécanismes fondamentaux de la dynamique membranaire et le rôle des GEF comme DENND4B dans l'orchestration de ces processus. La compréhension de l'impact de l'inhibition de DENND4B sur les fonctions cellulaires pourrait également améliorer les connaissances dans le domaine de la biologie cellulaire, en particulier dans le contexte de la formation, du trafic et de la fusion des vésicules.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 est un inhibiteur de la MEK qui interfère avec la voie MAPK/ERK. En inhibant la MEK, ce composé empêche l'activation de l'ERK, qui favoriserait autrement l'endocytose et le trafic des protéines membranaires, un processus dans lequel le DENND4B est supposé jouer un rôle. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 est un inhibiteur de PI3K qui diminue la voie de signalisation PI3K/Akt. Le DENND4B, associé au trafic membranaire, peut être indirectement inhibé en raison d'une activité PI3K réduite entraînant une altération de la dynamique membranaire et du trafic des vésicules. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K qui diminue fortement la voie PI3K/Akt. Tout comme le LY294002, l'inhibition de la PI3K nuit à divers processus cellulaires, y compris ceux qui pourraient impliquer la fonction de DENND4B dans le trafic vésiculaire. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui supprime la voie mTORC1, qui est cruciale pour la formation des vésicules et le trafic des protéines. En inhibant mTOR, la rapamycine pourrait diminuer indirectement la fonction de DENND4B, car la signalisation mTORC1 est essentielle pour le trafic des vésicules. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur de protéine kinase à large spectre. En inhibant une variété de kinases, elle peut interférer avec de multiples voies de signalisation qui peuvent indirectement conduire à l'inhibition fonctionnelle de DENND4B, en particulier par le biais d'une dynamique vésiculaire altérée. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A est un inhibiteur de l'ADP-ribosylation factor (ARF), une petite GTPase impliquée dans la formation des vésicules. En inhibant l'ARF, la Brefeldine A perturbe le trafic vésiculaire, ce qui pourrait entraver le rôle de DENND4B dans ce processus. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore est un inhibiteur de GTPase qui cible la dynamine, impliquée dans la scission des vésicules. En inhibant la dynamine, Dynasore pourrait indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de DENND4B en entravant le processus d'endocytose et le trafic vésiculaire. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La chlorpromazine est un médicament amphiphile cationique connu pour inhiber l'endocytose dépendante de la clathrine. En altérant cette voie, l'activité fonctionnelle du DENND4B pourrait être indirectement diminuée car il pourrait être impliqué dans le trafic endocytique des protéines médié par la clathrine. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut entraver les voies de signalisation dépendant de la phosphorylation de la tyrosine. Ces voies sont souvent impliquées dans la régulation de la formation et du trafic des vésicules, processus qui pourraient impliquer la fonction de DENND4B. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Le Gö 6983 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC). La PKC étant impliquée dans divers processus cellulaires, notamment la formation et le trafic de vésicules, l'inhibition de la PKC par le Gö 6983 pourrait indirectement diminuer le rôle du DENND4B dans ces processus. | ||||||