Date published: 2025-10-24

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Inhibiteurs DENND4B

Les inhibiteurs courants de DENND4B comprennent, entre autres, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamycine CAS 53123-88-9 et Staurosporine CAS 62996-74-1.

Les inhibiteurs de DENND4B sont un groupe putatif de produits chimiques qui entravent la fonction de la protéine DENND4B. DENND4B fait partie de la famille des protéines contenant le domaine DENN (Differentially Expressed in Normal and Neoplastic cells), dont on sait qu'elles sont impliquées dans la régulation des Rab GTPases, régulateurs clés du trafic des vésicules intracellulaires. La fonction de DENND4B, en particulier, est associée à l'activation de certaines Rab GTPases en catalysant l'échange de GDP contre GTP. Les inhibiteurs de DENND4B perturbent cette activité de facteur d'échange de nucléotides guaninés (GEF), affectant ainsi les voies de trafic qui sont essentielles pour divers processus cellulaires. L'inhibition peut être obtenue par une interaction directe avec la protéine DENND4B, en bloquant son domaine GEF et en empêchant l'échange de GDP en GTP sur les Rab GTPases cibles, ou en interférant avec sa capacité à se localiser sur des membranes spécifiques où elle exerce son action.

Des études structurales pourraient élucider le mode de liaison précis des inhibiteurs avec DENND4B, en détaillant les interactions moléculaires responsables de l'inhibition observée. Ces études aideraient à comprendre la relation structure-activité. L'exploration des inhibiteurs de DENND4B contribue à une meilleure compréhension du trafic des vésicules et de sa régulation par les GTPases Rab. En modulant sélectivement l'activité de DENND4B, les chercheurs pourraient étudier les voies spécifiques et les fonctions cellulaires régulées par ce GEF. Ces inhibiteurs pourraient également servir de sondes précieuses pour déchiffrer le réseau complexe de transport vésiculaire à l'intérieur des cellules, révélant comment la signalisation intracellulaire, l'absorption des nutriments et l'élimination des déchets sont coordonnées. L'étude de ces inhibiteurs pourrait permettre de mieux comprendre les mécanismes fondamentaux de la dynamique membranaire et le rôle des GEF comme DENND4B dans l'orchestration de ces processus. La compréhension de l'impact de l'inhibition de DENND4B sur les fonctions cellulaires pourrait également améliorer les connaissances dans le domaine de la biologie cellulaire, en particulier dans le contexte de la formation, du trafic et de la fusion des vésicules.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

Le PD 98059 est un inhibiteur de la MEK qui interfère avec la voie MAPK/ERK. En inhibant la MEK, ce composé empêche l'activation de l'ERK, qui favoriserait autrement l'endocytose et le trafic des protéines membranaires, un processus dans lequel le DENND4B est supposé jouer un rôle.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY 294002 est un inhibiteur de PI3K qui diminue la voie de signalisation PI3K/Akt. Le DENND4B, associé au trafic membranaire, peut être indirectement inhibé en raison d'une activité PI3K réduite entraînant une altération de la dynamique membranaire et du trafic des vésicules.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K qui diminue fortement la voie PI3K/Akt. Tout comme le LY294002, l'inhibition de la PI3K nuit à divers processus cellulaires, y compris ceux qui pourraient impliquer la fonction de DENND4B dans le trafic vésiculaire.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui supprime la voie mTORC1, qui est cruciale pour la formation des vésicules et le trafic des protéines. En inhibant mTOR, la rapamycine pourrait diminuer indirectement la fonction de DENND4B, car la signalisation mTORC1 est essentielle pour le trafic des vésicules.

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

La staurosporine est un inhibiteur de protéine kinase à large spectre. En inhibant une variété de kinases, elle peut interférer avec de multiples voies de signalisation qui peuvent indirectement conduire à l'inhibition fonctionnelle de DENND4B, en particulier par le biais d'une dynamique vésiculaire altérée.

Brefeldin A

20350-15-6sc-200861C
sc-200861
sc-200861A
sc-200861B
1 mg
5 mg
25 mg
100 mg
$30.00
$52.00
$122.00
$367.00
25
(3)

La Brefeldine A est un inhibiteur de l'ADP-ribosylation factor (ARF), une petite GTPase impliquée dans la formation des vésicules. En inhibant l'ARF, la Brefeldine A perturbe le trafic vésiculaire, ce qui pourrait entraver le rôle de DENND4B dans ce processus.

Dynamin Inhibitor I, Dynasore

304448-55-3sc-202592
10 mg
$87.00
44
(2)

Dynasore est un inhibiteur de GTPase qui cible la dynamine, impliquée dans la scission des vésicules. En inhibant la dynamine, Dynasore pourrait indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de DENND4B en entravant le processus d'endocytose et le trafic vésiculaire.

Chlorpromazine

50-53-3sc-357313
sc-357313A
5 g
25 g
$60.00
$108.00
21
(1)

La chlorpromazine est un médicament amphiphile cationique connu pour inhiber l'endocytose dépendante de la clathrine. En altérant cette voie, l'activité fonctionnelle du DENND4B pourrait être indirectement diminuée car il pourrait être impliqué dans le trafic endocytique des protéines médié par la clathrine.

Genistein

446-72-0sc-3515
sc-3515A
sc-3515B
sc-3515C
sc-3515D
sc-3515E
sc-3515F
100 mg
500 mg
1 g
5 g
10 g
25 g
100 g
$26.00
$92.00
$120.00
$310.00
$500.00
$908.00
$1821.00
46
(1)

La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut entraver les voies de signalisation dépendant de la phosphorylation de la tyrosine. Ces voies sont souvent impliquées dans la régulation de la formation et du trafic des vésicules, processus qui pourraient impliquer la fonction de DENND4B.

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$103.00
$293.00
$465.00
15
(1)

Le Gö 6983 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC). La PKC étant impliquée dans divers processus cellulaires, notamment la formation et le trafic de vésicules, l'inhibition de la PKC par le Gö 6983 pourrait indirectement diminuer le rôle du DENND4B dans ces processus.