Inhibiteurs DENND2A
Les inhibiteurs courants de DENND2A comprennent, sans s'y limiter, l'Erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le Gefitinib CAS 184475-35-2, le Lapatinib CAS 231277-92-2, le Canertinib CAS 267243-28-7 et l'Inhibiteur I de la Dynamine, Dynasore CAS 304448-55-3.
Les inhibiteurs de DENND2A sont une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour entraver l'activité de la protéine DENND2A, un facteur d'échange de nucléotides de guanine (GEF) connu pour son rôle dans la régulation de l'activation des protéines Rab, qui sont de petites GTPases impliquées dans le trafic vésiculaire. Ces inhibiteurs agissent en interférant directement avec l'activité GEF de DENND2A, empêchant ainsi l'échange de GDP contre GTP sur les protéines Rab, une étape critique nécessaire à leur activation. Sans cet échange, les protéines Rab restent dans leur état inactif lié au PIB, ce qui entraîne une perturbation des processus de trafic intracellulaire qu'elles régissent. Les mécanismes précis par lesquels ces inhibiteurs se lient à DENND2A et l'inhibent sont variés et dépendent de la structure chimique de l'inhibiteur spécifique en question. Certains peuvent imiter la structure du substrat et entrer en compétition avec le GDP ou le GTP pour se lier au site actif, tandis que d'autres peuvent se lier à des sites allostériques qui induisent des changements de conformation de la DENND2A, réduisant son affinité pour les protéines Rab ou entravant sa capacité à catalyser l'échange de nucléotides.
L'inhibition de DENND2A a des effets en aval sur les voies de trafic cellulaire, notamment sur des processus tels que l'endocytose, l'exocytose et le recyclage des récepteurs membranaires, qui sont vitaux pour le maintien de l'homéostasie cellulaire. Les inhibiteurs de DENND2A peuvent donc affecter profondément la signalisation cellulaire et la distribution des protéines membranaires. La spécificité de ces inhibiteurs réside dans leur capacité à cibler DENND2A sans affecter d'autres GEF ou GTPases, ce qui permet une approche plus nuancée dans l'étude des voies médiées par DENND2A. Cette spécificité est cruciale, car elle minimise les effets hors cible et permet aux chercheurs de disséquer le rôle de DENND2A dans les processus cellulaires avec une plus grande précision. En empêchant l'activation des protéines Rab par l'inhibition de DENND2A, ces composés chimiques offrent un aperçu précieux des mécanismes cellulaires fondamentaux qui sous-tendent le trafic vésiculaire et le maintien de l'organisation cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). Le DENND2A est impliqué dans la régulation du trafic de l'EGFR. En inhibant l'EGFR, l'Erlotinib peut diminuer l'activité fonctionnelle du DENND2A car il a moins de substrat sur lequel agir, ce qui conduit indirectement à son inhibition. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib est un autre inhibiteur de la tyrosine kinase de l'EGFR. Tout comme l'erlotinib, il inhibe la voie de signalisation de l'EGFR. Étant donné que DENND2A est impliqué dans le recyclage endocytique de l'EGFR, l'action du Gefitinib entraînerait une disponibilité réduite de l'EGFR avec lequel DENND2A pourrait interagir, ce qui inhiberait indirectement le rôle de DENND2A dans ce processus. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Le Lapatinib est un double inhibiteur de tyrosine kinase qui agit à la fois sur les récepteurs EGFR et HER2/neu. En entravant l'activité de ces récepteurs, le Lapatinib inhiberait indirectement DENND2A en réduisant le recyclage endocytique des récepteurs, un processus dans lequel DENND2A est impliqué. | ||||||
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | $260.00 | 3 | |
Le CI-1033 est un inhibiteur de tyrosine kinase pan-erbB. Il inhibe largement les récepteurs de la famille EGFR. DENND2A, qui est impliqué dans la régulation du trafic endocytique de l'EGFR, serait indirectement inhibé en raison de la diminution de l'activité fonctionnelle des récepteurs de la famille de l'EGFR. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore est une petite molécule qui inhibe la dynamine, une GTPase impliquée dans la scission des vésicules endocytiques. Étant donné que DENND2A est associé au trafic des vésicules endocytaires, l'inhibition de la dynamine pourrait entraîner une accumulation d'intermédiaires de trafic, inhibant ainsi indirectement DENND2A en réduisant la disponibilité de son substrat. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomycine A1 est un inhibiteur de la H+-ATPase vacuolaire qui bloque l'acidification endosomale. Cela pourrait entraîner une altération de la voie d'endocytose, où opère DENND2A. Par conséquent, l'activité fonctionnelle de DENND2A peut être indirectement diminuée en raison de l'altération du trafic endocytique. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensine est un ionophore qui perturbe les gradients de pH endosomaux. En modifiant l'environnement endosomal, il pourrait indirectement affecter la fonction du DENND2A en perturbant le trafic des vésicules dans lesquelles il est impliqué, en raison de l'altération des mécanismes de tri dépendant du pH. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut également affecter l'activité de l'EGFR. En inhibant l'EGFR, la génistéine peut indirectement limiter le rôle fonctionnel de DENND2A dans le recyclage de l'EGFR, ce qui entraîne une diminution des processus de trafic médiés par DENND2A. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase connu pour affecter les récepteurs c-Abl et PDGF. Il a été proposé que le DENND2A interagisse avec des molécules dans des voies similaires. En inhibant ces kinases, l'Imatinib peut entraîner une réduction de la signalisation par ces voies, diminuant indirectement l'activité fonctionnelle de DENND2A. | ||||||
Dynamin Inhibitor II | 1119-97-7 | sc-203931 sc-203931A sc-203931B sc-203931C | 5 g 250 g 500 g 1 kg | $46.00 $82.00 $122.00 $194.00 | ||
MiTMAB est un inhibiteur de la dynamine comme Dynasore, et il empêche la scission des vésicules recouvertes de clathrine de la membrane. L'inhibition de la fonction de la dynamine entraînerait l'accumulation d'intermédiaires vésiculaires. | ||||||