Les activateurs du D4DR sont une classe de composés chimiques qui renforcent sélectivement l'activité du récepteur D4 de la dopamine (D4DR), un sous-type de récepteur de la dopamine appartenant à la famille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). Le récepteur D4 est principalement exprimé dans le système nerveux central, en particulier dans des régions telles que le cortex frontal, l'amygdale et l'hypothalamus. Ce récepteur est impliqué dans la modulation de divers processus neuronaux, y compris la cognition, le comportement et la régulation émotionnelle, par le biais de sa réponse au neurotransmetteur dopamine. Lorsqu'il est activé par son ligand naturel ou par des activateurs synthétiques, le D4DR déclenche une cascade d'événements de signalisation intracellulaire qui influencent l'excitabilité neuronale, la transmission synaptique et la modulation globale des circuits neuronaux.
Le développement et la caractérisation des activateurs du D4DR impliquent des recherches approfondies pour comprendre leur affinité de liaison, leur spécificité et leurs effets fonctionnels sur le récepteur. Ces activateurs sont conçus pour imiter l'action de la dopamine sur le récepteur D4 ou pour améliorer la réponse du récepteur à la dopamine endogène, potentiellement en stabilisant la conformation active du récepteur ou en favorisant son interaction avec les protéines de signalisation associées. Grâce aux activateurs D4DR, les chercheurs peuvent étudier les rôles spécifiques des récepteurs D4 dans divers processus physiologiques et neurologiques, et comprendre comment ce sous-type de récepteur contribue au réseau plus large de signalisation de la dopamine. En outre, les activateurs D4DR constituent des outils précieux pour étudier l'influence du récepteur sur les circuits neuronaux et son implication dans les comportements complexes et les fonctions cognitives. En étudiant ces activateurs, les scientifiques peuvent approfondir leur compréhension de la pharmacologie des récepteurs de la dopamine et des mécanismes complexes qui sous-tendent la signalisation médiée par la dopamine dans le cerveau.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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(−)-Quinpirole hydrochloride | 85798-08-9 | sc-253339 | 10 mg | $138.00 | 1 | |
Le chlorhydrate de (-)-quinpirole présente des caractéristiques intrigantes en tant qu'agoniste des récepteurs dopaminergiques D4, en particulier grâce à sa configuration stéréochimique, qui améliore l'affinité et la sélectivité de la liaison. Sa disposition spatiale unique permet une liaison hydrogène efficace et des interactions hydrophobes avec les sites récepteurs, influençant ainsi les voies de signalisation en aval. La solubilité et la stabilité du composé dans divers environnements facilitent encore son comportement cinétique, ce qui permet des études nuancées de la dynamique des récepteurs et des réponses cellulaires. | ||||||
ABT 724 trihydrochloride | 70006-24-5 | sc-203489 sc-203489A | 10 mg 25 mg | $153.00 $334.00 | ||
Le trihydrochlorure d'ABT 724 présente des propriétés notables en tant que modulateur des récepteurs dopaminergiques D4, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions électrostatiques spécifiques avec les domaines des récepteurs. La conformation structurelle de ce composé favorise une flexibilité conformationnelle unique, ce qui lui permet de naviguer efficacement dans les sites de liaison des récepteurs. Son profil de solubilité favorise sa diffusion à travers les membranes biologiques, tandis que sa stabilité cinétique permet un engagement prolongé des récepteurs, ce qui en fait un sujet d'intérêt pour les études d'interaction avec les récepteurs. | ||||||
PD 168077 maleate | 190383-31-4 | sc-204165 sc-204165A | 10 mg 50 mg | $371.00 $1450.00 | ||
Agoniste sélectif des récepteurs dopaminergiques D4 qui active directement le D4DR en se liant à son site actif. | ||||||
Dopamine-d4 Hydrochloride | 203633-19-6 | sc-218267 | 1 mg | $370.00 | 2 | |
Le chlorhydrate de dopamine-d4 agit comme un antagoniste sélectif des récepteurs dopaminergiques D4, présentant une affinité de liaison unique grâce à sa structure moléculaire adaptée. La nature hydrophile du composé facilite une forte liaison hydrogène avec les sites récepteurs, ce qui renforce la spécificité. Son adaptabilité conformationnelle dynamique permet un engagement efficace des récepteurs, tandis que sa cinétique d'interaction révèle un profil d'association et de dissociation rapide, ce qui en fait un candidat convaincant pour l'exploration de la dynamique des récepteurs et des voies de signalisation. | ||||||
A-412997 dihydrochloride | 630116-49-3 | sc-396639 sc-396639A | 10 mg 50 mg | $108.00 $583.00 | ||
Le dihydrochlorure d'A-412997 est un antagoniste sélectif du récepteur D4 de la dopamine, caractérisé par une architecture moléculaire unique qui favorise les interactions spécifiques avec les sites récepteurs. La capacité du composé à former des interactions ioniques stables renforce l'efficacité de sa liaison. Son profil cinétique présente un équilibre notable entre l'affinité et les taux de dissociation, ce qui permet une modulation nuancée de l'activité du récepteur. En outre, ses propriétés de solubilité facilitent une distribution efficace dans les systèmes biologiques, ce qui contribue à son comportement pharmacologique distinct. | ||||||
Pramipexole dihydrochloride monohydrate | 191217-81-9 | sc-280015 | 10 mg | $120.00 | ||
Le chlorhydrate de pramipexole monohydraté présente une affinité unique pour le récepteur dopaminergique D4, grâce à sa structure moléculaire complexe qui permet des ajustements conformationnels précis lors de la liaison. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes, ce qui renforce la sélectivité du récepteur. Sa cinétique de réaction dynamique révèle une association rapide et une dissociation plus lente, ce qui permet un engagement soutenu du récepteur. En outre, sa forme cristalline contribue à sa stabilité et à sa solubilité, influençant son comportement dans divers environnements. | ||||||
(S)-Pramipexole | 104632-26-0 | sc-358729 | 10 mg | $130.00 | ||
Le (S)-Pramipexole présente une spécificité remarquable pour le récepteur dopaminergique D4, caractérisée par sa configuration stéréochimique qui facilite une adaptation optimale au récepteur. La disposition spatiale unique du composé favorise des interactions de van der Waals efficaces, améliorant ainsi l'affinité de la liaison. Son profil cinétique présente un début d'action rapide, associé à une durée prolongée d'occupation des récepteurs. En outre, la dynamique de solvatation du composé joue un rôle crucial dans la modulation de son interaction avec les membranes biologiques, influençant ainsi sa biodisponibilité globale. | ||||||
(S)-Pramipexole Dihydrochloride | 104632-25-9 | sc-212895 | 10 mg | $164.00 | ||
Le chlorhydrate de (S)-Pramipexole présente une affinité particulière pour le récepteur dopaminergique D4, grâce à sa structure chirale qui permet un alignement moléculaire précis. Cet alignement favorise une forte liaison hydrogène et des interactions hydrophobes, ce qui renforce l'engagement du récepteur. Les changements de conformation dynamiques du composé contribuent à sa cinétique d'interaction, permettant une dissociation et une réassociation rapides avec le récepteur. En outre, ses caractéristiques de solubilité influencent sa distribution dans divers environnements, affectant son interaction avec les bicouches lipidiques. | ||||||
(R)-(−)-Apomorphine hydrochloride | 314-19-2 | sc-203675A sc-203675 sc-203675B | 5 mg 50 mg 500 mg | $82.00 $158.00 $413.00 | ||
Le chlorhydrate de (R)-(-)-apomorphine présente un profil de liaison unique avec le récepteur dopaminergique D4, caractérisé par sa capacité à adopter de multiples conformations qui facilitent diverses interactions moléculaires. Ce composé présente une propension notable à l'empilement π-π et aux interactions électrostatiques, qui renforcent l'affinité du récepteur. Sa stéréochimie favorise une orientation spatiale spécifique, influençant la cinétique des réactions et permettant une modulation efficace des voies de signalisation des récepteurs. En outre, sa nature amphiphile affecte la perméabilité des membranes, ce qui a un impact sur son comportement dans les systèmes biologiques. | ||||||
Ro 10-5824 dihydrochloride | 189744-46-5 | sc-204886 sc-204886A | 10 mg 50 mg | $125.00 $525.00 | ||
Cible et active sélectivement les récepteurs dopaminergiques D4. |