Cypt10 Activateurs

Les activateurs courants de Cypt10 comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le Chlorhydrate d'Isoprotérénol CAS 51-30-9 et l'Insuline CAS 11061-68-0.

Les activateurs chimiques de Cypt10 s'engagent dans une variété d'interactions moléculaires pour initier son activation. La forskoline, par exemple, stimule directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne des niveaux élevés d'AMPc dans la cellule. Cette augmentation de l'AMPc peut conduire à l'activation de la protéine kinase A, une kinase qui peut phosphoryler Cypt10 ou moduler d'autres protéines dans sa voie de signalisation, activant ainsi Cypt10. De même, l'isoprotérénol augmente les niveaux d'AMPc par son action en tant qu'agoniste bêta-adrénergique, ce qui conduit à l'activation de la protéine kinase A qui peut alors cibler Cypt10. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) agit par un mécanisme différent, activant la protéine kinase C, qui phosphoryle directement Cypt10 ou déclenche une cascade de signalisation qui aboutit à son activation.

En complément de ces voies, l'Ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines kinases calcium-dépendantes capables de phosphoryler Cypt10. La thapsigargin et l'A23187 (Calcimycine) induisent également des élévations du calcium cytosolique, mais ils le font respectivement en inhibant l'ATPase Ca2+ du sarco/réticulum endoplasmique et en agissant comme un ionophore. Un autre activateur lié au calcium, le facteur de croissance épidermique (EGF), se lie à son récepteur et active la voie MAPK/ERK, ce qui peut inclure l'activation de Cypt10. L'insuline, par son interaction avec le récepteur, peut initier une cascade de signalisation qui conduit à l'activation de la voie PI3K/Akt, qui pourrait alors phosphoryler directement Cypt10. L'anisomycine, bien qu'elle soit principalement connue comme un inhibiteur de la synthèse des protéines, peut activer des protéines kinases activées par le stress, telles que JNK, qui peuvent alors cibler Cypt10. La bradykinine, par l'intermédiaire de son récepteur couplé aux protéines G, active des messagers secondaires qui conduisent à l'activation de diverses protéines kinases, qui pourraient à leur tour phosphoryler et activer la Cypt10. Les espèces réactives de l'oxygène comme le peroxyde d'hydrogène peuvent activer une variété de kinases, y compris la PKA et la PKC, ce qui peut conduire à la phosphorylation de Cypt10. Enfin, un donneur d'oxyde nitrique (SNAP) libère de l'oxyde nitrique, qui peut stimuler la guanylyl cyclase pour augmenter les niveaux de GMPc, entraînant l'activation de la PKG qui peut également cibler l'activation de Cypt10.