Inhibiteurs CYP8B1

Les inhibiteurs courants du CYP8B1 comprennent, entre autres, le kétoconazole CAS 65277-42-1, le clotrimazole CAS 23593-75-1, le miconazole CAS 22916-47-8, l'itraconazole CAS 84625-61-6 et le fluconazole CAS 86386-73-4.

En décrivant la classe chimique des inhibiteurs du CYP8B1, il est important de noter que beaucoup de ces inhibiteurs ne sont pas spécifiques au CYP8B1 mais affectent plutôt une série d'enzymes du cytochrome P450. Cette classe d'inhibiteurs comprend souvent des composés ayant des propriétés antifongiques et antivirales. Ces inhibiteurs agissent généralement en se liant à l'hème-fer des enzymes P450, un élément crucial de leur activité catalytique. Cette liaison interfère avec la capacité de l'enzyme à métaboliser ses substrats, inhibant ainsi son activité.

La diversité des structures chimiques de ces inhibiteurs, qui vont des azoles (comme le kétoconazole et le fluconazole) aux inhibiteurs de kinases (comme l'erlotinib et le sorafenib), reflète la large approche du ciblage de la famille des enzymes P450. Alors que certains inhibiteurs, en particulier les azoles, agissent par une interaction plus directe avec l'hème-fer, d'autres peuvent inhiber le CYP8B1 dans le cadre d'une inhibition plus large de plusieurs enzymes et voies.