Cyp60 Activateurs
Les activateurs Cyp60 courants comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, le FK-506 CAS 104987-11-3, la rapamycine CAS 53123-88-9, la geldanamycine CAS 30562-34-6 et le Radicicol CAS 12772-57-5.
Les activateurs chimiques de Cyp60 peuvent influencer l'état fonctionnel de la protéine par le biais de diverses interactions biochimiques. La ciclosporine A, le FK506, la sanglifehrine A et l'alisporivir font partie d'un groupe de composés qui se lient directement à Cyp60 ou aux membres de sa famille, entraînant des changements de conformation qui peuvent renforcer l'activité peptidyl-prolyl-isomérase de Cyp60. La liaison de la cyclosporine A aux cyclophilines facilite l'effet inhibiteur sur la calcineurine, mais stabilise en même temps le Cyp60 dans une forme active. De même, le FK506 forme un complexe avec le FKBP12, qui inhibe également la calcineurine tout en favorisant accessoirement l'activité isomérase de Cyp60. La sanglifehrine A et l'alisporivir, bien que de structure différente, partagent une affinité de liaison similaire avec les cyclophilines, ce qui aboutit à l'activation de Cyp60.
Par ailleurs, des composés chimiques tels que la Geldanamycine, le Radicicol, le 17-AAG et la Novobiocine interagissent avec la Hsp90, une autre protéine chaperonne, qui peut à son tour affecter indirectement l'activité de Cyp60. L'inhibition de Hsp90 par ces composés entraîne une augmentation compensatoire de la demande cellulaire pour d'autres chaperons, y compris Cyp60. Cet effet compensatoire peut conduire à une régulation à la hausse et à une activation fonctionnelle de Cyp60 lorsque la cellule tente de maintenir l'homéostasie des protéines. Un autre composé, la désoxyspergualine, bien qu'il n'ait pas fait l'objet d'études aussi approfondies, s'est avéré se lier aux immunophilines, ce qui peut à son tour faciliter l'activation de Cyp60. En outre, le silmitasertib, un inhibiteur de la CK2, perturbe les processus normaux de repliement et de stabilité des protéines, ce qui peut déclencher une réponse au stress impliquant l'activation de divers chaperons, y compris Cyp60.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A se lie aux cyclophilines, une famille de protéines qui comprend Cyp60, ce qui entraîne l'inhibition de la calcineurine. La liaison de la ciclosporine A à Cyp60 peut stabiliser la protéine dans une conformation qui renforce son activité peptidyl-prolyl isomérase, activant ainsi fonctionnellement Cyp60. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Le FK506 se lie à FKBP12, créant un complexe qui inhibe la calcineurine. Comme pour la ciclosporine A, la liaison du FK506 aux membres de la famille des cyclophilines, tels que Cyp60, peut entraîner un changement de conformation qui renforce l'activité enzymatique de la protéine, activant ainsi Cyp60. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine forme un complexe avec FKBP12, mais contrairement au complexe FK506-FKBP12 qui inhibe la calcineurine, le complexe rapamycine-FKBP12 inhibe mTOR. L'inhibition de mTOR peut entraîner une réponse au stress cellulaire qui active indirectement les chaperons et les enzymes de repliement, dont Cyp60, dans le cadre d'une activation plus large des voies de réponse au stress. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine se lie à la Hsp90, un chaperon important qui contribue au repliement des protéines. En se liant à la Hsp90, la geldanamycine perturbe sa fonction, ce qui peut entraîner une demande accrue d'autres protéines chaperonnes, notamment la Cyp60. Cette demande accrue peut entraîner l'activation fonctionnelle de Cyp60, car la cellule compense la perte d'activité de Hsp90. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Le radicicol se lie à Hsp90, de la même manière que la geldanamycine, ce qui entraîne l'inhibition de son activité chaperonne. Cette inhibition peut entraîner une activation compensatoire d'autres chaperons, dont Cyp60, pour maintenir l'homéostasie protéique. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Le 17-AAG, un antibiotique de la famille des ansamycines, se lie à la Hsp90 et inhibe son activité. L'inhibition de l'activité de la Hsp90 peut déclencher une régulation à la hausse d'autres chaperons moléculaires, dont Cyp60, pour traiter les protéines mal repliées, renforçant ainsi l'activité fonctionnelle de Cyp60. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
La novobiocine cible également la Hsp90, bien qu'à un site de liaison différent de celui de la geldanamycine ou du radicicol. En inhibant Hsp90, Novobiocin peut favoriser l'activation d'autres chaperons, tels que Cyp60, afin de compenser la réduction de la capacité de chaperonnage et de maintenir la protéostase. | ||||||
CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $800.00 | 9 | |
Le CX-4945 est un inhibiteur de la caséine kinase 2 (CK2). La CK2 influence divers processus cellulaires, notamment le repliement et la stabilité des protéines. L'inhibition de la CK2 peut conduire à l'activation d'une réponse cellulaire au stress qui peut inclure la régulation à la hausse de chaperons moléculaires comme Cyp60, l'activant ainsi fonctionnellement. | ||||||