Inhibiteurs CYP4F3
Les inhibiteurs courants du CYP4F3 comprennent, sans s'y limiter, le 17-ODYA (acide 17-octadécynoïque) CAS 34450-18-5, le kétoconazole CAS 65277-42-1, le miconazole CAS 22916-47-8, l'itraconazole CAS 84625-61-6 et le clotrimazole CAS 23593-75-1.
Les inhibiteurs chimiques du CYP4F3 englobent une gamme de composés ciblant principalement les enzymes du cytochrome P450, influençant ainsi les activités fonctionnelles du CYP4F3 dans le métabolisme des acides gras et des leucotriènes. Le kétoconazole, le miconazole, l'itraconazole, le clotrimazole, le fluconazole, l'érythromycine, le voriconazole, la cimétidine et la troléandomycine inhibent le CYP4F3 en interagissant directement avec son site actif ou son groupe hémique. Cette interaction entraîne une diminution de la capacité de l'enzyme à métaboliser ses substrats spécifiques, en particulier divers acides gras et eicosanoïdes. Ces inhibiteurs se lient au fer héminique du CYP4F3, un composant critique pour sa fonction enzymatique, réduisant ainsi efficacement son activité catalytique dans le métabolisme des lipides.
D'autre part, des composés comme le Montelukast et le Zileuton agissent indirectement en modulant les niveaux de leucotriènes, qui sont des substrats du CYP4F3. En réduisant la synthèse des leucotriènes ou en bloquant leurs récepteurs, ces composés diminuent indirectement la disponibilité des substrats pour le CYP4F3, réduisant ainsi son activité métabolique.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
17-ODYA (17-Octadecynoic acid) | 34450-18-5 | sc-200488 sc-200488C sc-200488A sc-200488B | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $42.00 $132.00 $214.00 $1438.00 | 9 | |
L'acide 17-octadécynoïque présente des interactions uniques avec le CYP4F3, principalement par l'intermédiaire de son groupe alcyne terminal, qui peut s'engager dans une liaison hydrogène spécifique et avoir des effets stériques dans le site actif de l'enzyme. Cette caractéristique structurelle peut moduler la conformation de l'enzyme, influençant la fixation du substrat et l'activité catalytique. La nature hydrophobe du composé renforce son affinité pour les environnements lipidiques, ce qui pourrait modifier la dynamique des membranes et affecter les voies métaboliques impliquant l'oxydation des acides gras. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole, un inhibiteur connu du CYP450, peut inhiber l'activité du CYP4F3 en se liant à son fer héminique, bloquant ainsi sa fonction enzymatique dans le métabolisme des acides gras et des leucotriènes. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Le miconazole, un agent antifongique, peut inhiber le CYP4F3 en interagissant avec son groupe hémique, perturbant ainsi son rôle dans l'oxydation des acides gras. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
L'itraconazole, un autre inhibiteur du CYP450, peut se lier au fer héminique du CYP4F3 et inhiber son activité enzymatique dans le métabolisme des eicosanoïdes et des acides gras. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Le clotrimazole, connu pour inhiber diverses enzymes CYP450, peut également inhiber le CYP4F3 en se liant à son site actif, réduisant ainsi son rôle dans le métabolisme des acides gras et des leucotriènes. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Le fluconazole, bien qu'il soit un inhibiteur plus faible des enzymes CYP450, peut potentiellement inhiber l'activité du CYP4F3 en interagissant avec son groupe hémique, ce qui affecte son rôle dans le métabolisme des lipides. | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
Le zileuton, un inhibiteur de la 5-lipoxygénase, peut inhiber indirectement le CYP4F3 en réduisant la synthèse des leucotriènes, diminuant ainsi potentiellement la disponibilité des substrats pour le CYP4F3. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
L'érythromycine, un inhibiteur connu de certaines enzymes CYP450, peut potentiellement inhiber le CYP4F3, ce qui a un impact sur son rôle dans le métabolisme des acides gras et des eicosanoïdes. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
La cimétidine, connue pour inhiber plusieurs enzymes CYP450, peut potentiellement inhiber le CYP4F3, affectant ainsi son rôle dans le métabolisme des eicosanoïdes et des acides gras. | ||||||