Inhibiteurs CYP4A32
Les inhibiteurs courants du CYP4A32 comprennent, entre autres, le kétoconazole CAS 65277-42-1, le miconazole CAS 22916-47-8, le clotrimazole CAS 23593-75-1, l'éconazole CAS 27220-47-9 et le fluconazole CAS 86386-73-4.
La classe chimique connue sous le nom d'inhibiteurs du CYP4A32 fait référence à un groupe de composés qui présentent la capacité d'inhiber sélectivement l'activité enzymatique du cytochrome P450 4A32 (CYP4A32). Le CYP4A32 est un membre de la superfamille des enzymes du cytochrome P450, que l'on trouve principalement dans les tissus hépatiques et rénaux de certaines espèces de mammifères, dont l'homme. Cette isoforme particulière est remarquable pour son rôle dans le métabolisme des acides gras à longue chaîne et des eicosanoïdes, qui sont des molécules de signalisation lipidique impliquées dans divers processus physiologiques, y compris l'inflammation et la régulation de la pression artérielle.
Les inhibiteurs du CYP4A32 se caractérisent par leur capacité à interférer avec la fonction catalytique de l'enzyme CYP4A32, principalement en se liant à son groupe hémique. Cette interaction perturbe la capacité de l'enzyme à métaboliser les acides gras et les eicosanoïdes, qui sont essentiels à la biosynthèse d'importantes molécules lipidiques bioactives. En inhibant le CYP4A32, ces composés modulent l'homéostasie de ces molécules de signalisation lipidique, ce qui entraîne des effets en aval sur diverses voies biologiques. Par conséquent, les inhibiteurs du CYP4A32 ont suscité un grand intérêt dans le domaine de la pharmacologie et de la biologie chimique, car ils constituent des outils précieux pour étudier le rôle d'eicosanoïdes et d'acides gras spécifiques dans les processus physiologiques, notamment l'inflammation et la régulation cardiovasculaire.En résumé, les inhibiteurs du CYP4A32 constituent une classe chimique qui exerce son influence en bloquant sélectivement l'activité enzymatique du CYP4A32, une enzyme clé impliquée dans le métabolisme des acides gras à longue chaîne et des eicosanoïdes. Leur mode d'action, centré sur la perturbation du groupe hème de l'enzyme, permet aux chercheurs de manipuler les voies de signalisation des lipides et d'explorer les rôles complexes de ces molécules dans divers contextes physiologiques. Bien que ces inhibiteurs aient des applications dans la recherche biomédicale, il est essentiel de souligner que leur importance principale réside dans l'avancement de notre compréhension du métabolisme des lipides et de son impact sur les fonctions cellulaires, plutôt que dans leur utilisation comme agents directs.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole inhibe le CYP4A32 en bloquant son site actif, ce qui empêche l'enzyme de métaboliser ses substrats, notamment les acides gras et les eicosanoïdes. Cette inhibition réduit la production de lipides bioactifs impliqués dans l'inflammation et l'hypertension. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Le miconazole est un médicament antifongique qui inhibe également le CYP4A32 en se liant à son groupe hémique, perturbant ainsi sa fonction catalytique. Cette inhibition réduit le métabolisme de l'acide arachidonique et des composés apparentés, ce qui entraîne une diminution de l'inflammation et de la vasoconstriction. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Le clotrimazole inhibe le CYP4A32 en interférant avec son groupe hème, réduisant ainsi la capacité de l'enzyme à métaboliser les acides gras et les eicosanoïdes. Cette inhibition contribue à la régulation de la pression artérielle et de l'inflammation. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
L'éconazole agit comme un inhibiteur du CYP4A32 en se liant à son groupe hémique, ce qui réduit la capacité de l'enzyme à métaboliser les acides gras et les eicosanoïdes. Cette inhibition contribue à réguler la pression artérielle et l'inflammation. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Le fluconazole inhibe le CYP4A32 en interférant avec son groupe hémique, perturbant ainsi sa fonction catalytique dans le métabolisme des acides gras et des eicosanoïdes, modulant ainsi la pression sanguine et l'inflammation. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
L'itraconazole inhibe le CYP4A32 en se liant à son groupe hémique, ce qui empêche l'enzyme de métaboliser les acides gras et les eicosanoïdes, réduisant ainsi l'inflammation et l'hypertension. | ||||||
Imidazole | 288-32-4 | sc-204776 sc-204776A sc-204776B sc-204776C | 25 g 100 g 1 kg 5 kg | $26.00 $55.00 $82.00 $336.00 | 2 | |
L'imidazole est un inhibiteur du CYP à large spectre, y compris du CYP4A32, qui, en se coordonnant avec le groupe hémique de l'enzyme, inhibe le métabolisme des acides gras et des eicosanoïdes. | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | $124.00 | ||
L'étomidate inhibe le CYP4A32 en se liant à son groupe hémique, ce qui empêche l'enzyme de métaboliser les acides gras et les eicosanoïdes, contribuant ainsi à la régulation de la tension artérielle et de l'inflammation. | ||||||
Sulconazole | 61318-90-9 | sc-338599 | 100 mg | $1000.00 | 1 | |
Le sulconazole inhibe le CYP4A32 en se liant à son groupe hème, en perturbant sa fonction catalytique et en réduisant le métabolisme des acides gras et des eicosanoïdes, ce qui contribue à réguler la pression artérielle et l'inflammation. | ||||||
Bifonazole | 60628-96-8 | sc-204652 sc-204652A | 1 g 5 g | $35.00 $154.00 | 1 | |
Le bifonazole agit comme un inhibiteur du CYP4A32 en se liant à son groupe hémique, perturbant le rôle de l'enzyme′s dans le métabolisme des acides gras et des eicosanoïdes, contribuant finalement à la régulation de la pression artérielle et de l'inflammation. | ||||||