CYP2R1 Activateurs
Les activateurs CYP2R1 courants comprennent, entre autres, la vitamine A CAS 68-26-8, l'acide lithocholique CAS 434-13-9, la rosiglitazone CAS 122320-73-4, la rifampicine CAS 13292-46-1 et la pioglitazone CAS 111025-46-8.
Les activateurs du CYP2R1 sont une classe de produits chimiques qui renforcent l'activité enzymatique du cytochrome P450 2R1 (CYP2R1), un membre de la superfamille des enzymes du cytochrome P450. Ces enzymes sont connues pour leur rôle dans l'hydroxylation de divers substrats, y compris la conversion de la vitamine D en ses formes les plus actives, un processus essentiel au maintien de l'homéostasie du calcium et de la santé osseuse. Le CYP2R1 est spécifiquement impliqué dans l'hydroxylation de la vitamine D3 en position 25, produisant la 25-hydroxyvitamine D3, qui est la principale forme circulante de vitamine D mesurée dans le sérum pour évaluer le statut en vitamine D d'un individu.
Les activateurs du CYP2R1 peuvent soit interagir directement avec le site actif de l'enzyme, induisant un changement de conformation qui augmente son efficacité catalytique, soit se lier à des sites allostériques qui renforcent indirectement l'activité de l'enzyme. Les activateurs directs imitent généralement les éléments structurels du substrat naturel, facilitant la liaison et l'orientation correcte du substrat dans le site actif pour la réaction d'hydroxylation. Ces activateurs peuvent également stabiliser l'enzyme dans une conformation plus favorable à la catalyse. Les activateurs indirects, quant à eux, pourraient augmenter les niveaux d'expression de CYP2R1 en modulant les facteurs de transcription impliqués dans la synthèse de l'enzyme. Ils pourraient également affecter la stabilité et le renouvellement de l'enzyme ou améliorer le transfert d'électrons des agents réducteurs vers le CYP2R1, augmentant ainsi son activité catalytique. Ces activateurs pourraient en outre influencer l'interaction de CYP2R1 avec ses protéines partenaires d'oxydoréduction, telles que la réductase du cytochrome P450, qui est nécessaire pour le transfert d'électrons à CYP2R1 au cours du processus d'hydroxylation.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vitamin A | 68-26-8 | sc-280187 sc-280187A | 1 g 10 g | $377.00 $2602.00 | ||
Le rétinol est une forme de vitamine A connue pour stimuler l'expression du CYP2R1. Le rétinol peut être oxydé en acide rétinoïque, qui agit comme un ligand pour les récepteurs nucléaires qui régulent la transcription de CYP2R1. | ||||||
Lithocholic acid | 434-13-9 | sc-215262 sc-215262A | 10 g 25 g | $83.00 $272.00 | 1 | |
L'acide lithocholique est un acide biliaire secondaire qui peut induire l'expression du CYP2R1. Il sert de ligand à des récepteurs nucléaires comme le FXR, qui régulent la transcription du CYP2R1. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
La rosiglitazone est un agoniste PPAR-gamma qui peut induire l'expression du CYP2R1. PPAR-gamma est un récepteur nucléaire qui régule la transcription de divers gènes, dont CYP2R1. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
La rifampicine est un antibiotique qui peut induire l'expression du CYP2R1. Elle sert de ligand au PXR, un récepteur nucléaire qui régule la transcription de diverses enzymes CYP450, dont le CYP2R1. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
La pioglitazone est un agoniste PPAR-gamma qui peut induire l'expression du CYP2R1. PPAR-gamma est un récepteur nucléaire qui régule la transcription de divers gènes, dont le CYP2R1. | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | $108.00 $200.00 $426.00 | 9 | |
La troglitazone est un agoniste PPAR-gamma qui peut induire l'expression du CYP2R1. PPAR-gamma est un récepteur nucléaire qui régule la transcription de divers gènes, dont le CYP2R1. | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $85.00 $145.00 $340.00 $1100.00 | ||
La prégnénolone est une hormone stéroïde qui peut induire l'expression du CYP2R1. Elle sert de précurseur pour la synthèse de diverses hormones stéroïdiennes, qui peuvent agir comme des ligands pour les récepteurs nucléaires qui régulent la transcription de CYP2R1. | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
Le cholestérol est un stérol qui peut induire l'expression du CYP2R1. Il sert de substrat au CYP2R1, qui convertit le cholestérol en 25-hydroxycholestérol. Ce métabolite peut agir comme un ligand pour les récepteurs nucléaires qui régulent la transcription du CYP2R1. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
La progestérone est une hormone stéroïde qui peut induire l'expression du CYP2R1. Elle peut agir comme un ligand pour les récepteurs nucléaires qui régulent la transcription de CYP2R1. | ||||||