Inhibiteurs CYP2J9
Les inhibiteurs courants du CYP2J9 comprennent, entre autres, la terfénadine CAS 50679-08-8, le danazol CAS 17230-88-5, l'amiodarone CAS 1951-25-3, le kétoconazole CAS 65277-42-1 et le miconazole CAS 22916-47-8.
Les inhibiteurs chimiques du CYP2J9 comprennent une variété de composés qui interagissent avec l'enzyme de différentes manières pour entraver sa fonction. La terfénadine et l'astémizole sont deux de ces inhibiteurs qui se lient directement au site catalytique du CYP2J9. Cette liaison empêche l'enzyme de métaboliser d'autres substrats qui seraient normalement traités. Le Danazol et l'Amiodarone ont un mode d'action similaire et se lient également au site actif du CYP2J9, inhibant ainsi sa fonction catalytique naturelle. Le kétoconazole exerce son effet inhibiteur en se liant au fer héminique dans le site actif du CYP2J9, qui est crucial pour l'activité de l'enzyme. Le fer héminique est un composant central des enzymes du cytochrome P450, et son obstruction entraîne une diminution significative de l'activité enzymatique.
Pour allonger la liste des inhibiteurs du CYP2J9, la troléandomycine inhibe l'enzyme en formant un complexe métabolique intermédiaire stable avec le fer héminique dans le site actif, ce qui bloque la fonction catalytique de l'enzyme. Le miconazole et le sulconazole, deux agents antifongiques, sont connus pour interagir avec le groupe hémique de CYP2J9, ce qui entraîne une diminution de l'activité enzymatique. Le fluconazole, l'itraconazole et le clotrimazole inhibent également le CYP2J9 par un mécanisme similaire de liaison du fer à l'hème, qui fait partie intégrante de la fonction de l'enzyme. Enfin, le Propiconazole, un autre agent antifongique, inhibe le CYP2J9 en occupant son site actif, ce qui empêche l'enzyme de s'engager dans le métabolisme d'autres composés. Chacun de ces produits chimiques démontre une capacité à inhiber le CYP2J9 en interagissant avec des sites spécifiques cruciaux pour la capacité de traitement métabolique de l'enzyme.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
La terfénadine est connue pour être métabolisée par les enzymes du cytochrome P450. Le CYP2J9, qui est un membre de cette famille, est impliqué dans le traitement métabolique des médicaments. La terfénadine pourrait provoquer une inhibition compétitive pour le CYP2J9 car elle occupe le site actif, empêchant ainsi le métabolisme d'autres substrats par cette enzyme. | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | $90.00 $233.00 | 3 | |
Le danazol est métabolisé par les enzymes du cytochrome P450 et peut inhiber le CYP2J9 en se liant au site actif de l'enzyme. Cette liaison peut empêcher l'enzyme de catalyser ses réactions naturelles, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle du CYP2J9. | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
L'amiodarone est un inhibiteur connu de plusieurs enzymes du cytochrome P450, et il peut inhiber le CYP2J9 en se liant au site actif de l'enzyme, ce qui empêche l'activité enzymatique typique du CYP2J9. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole est un inhibiteur large du cytochrome P450 qui peut inhiber le CYP2J9 en se liant à son fer héminique, un composant essentiel du site actif. Cette liaison inhibe l'activité de l'enzyme en bloquant l'accès aux substrats naturels. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Le miconazole inhibe les enzymes du cytochrome P450 en interagissant avec leur groupe hémique. Il pourrait inhiber le CYP2J9 par ce mécanisme, entraînant une diminution de l'activité métabolique de l'enzyme. | ||||||
Sulconazole | 61318-90-9 | sc-338599 | 100 mg | $1000.00 | 1 | |
Le sulconazole est un agent antifongique imidazole connu pour inhiber les enzymes dépendant du cytochrome P450. Il peut inhiber CYP2J9 en se liant au fer héminique de l'enzyme, qui est essentiel à sa fonction enzymatique. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Le fluconazole est un puissant inhibiteur des enzymes du cytochrome P450 et peut inhiber le CYP2J9 en se liant au fer héminique dans le site catalytique, qui est essentiel pour l'activité enzymatique. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
L'itraconazole peut inhiber le CYP2J9 en se liant au groupe hème dans le site actif de l'enzyme, ce qui empêche l'activité métabolique normale de l'enzyme. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Le clotrimazole est connu pour inhiber les enzymes du cytochrome P450 en se liant à l'hème de l'enzyme. Cette liaison inhibe l'activité de l'enzyme, y compris celle du CYP2J9, en bloquant l'interaction avec ses substrats. | ||||||