Inhibiteurs CYP2D10

Les inhibiteurs courants du CYP2D10 comprennent, entre autres, la quinidine CAS 56-54-2, la fluoxétine CAS 54910-89-3, la paroxétine CAS 61869-08-7, l'amiodarone CAS 1951-25-3 et l'halopéridol CAS 52-86-8.

Les inhibiteurs chimiques du CYP2D10 comprennent une variété de composés qui s'engagent avec l'enzyme d'une manière qui entrave sa fonction normale, qui est de métaboliser divers substrats. La quinidine, par exemple, est un inhibiteur compétitif connu qui se lie au site actif du CYP2D10, interférant directement avec l'activité de l'enzyme. Cette liaison empêche l'accès des substrats endogènes au site actif, inhibant ainsi leur métabolisme. De même, la fluoxétine et la paroxétine agissent également comme des inhibiteurs compétitifs; en occupant le site actif du CYP2D10, elles empêchent l'enzyme de s'engager avec ses substrats naturels, ce qui bloque efficacement la réaction métabolique que le CYP2D10 devrait normalement faciliter. Un autre composé, l'ajmalicine, utilise un mécanisme d'inhibition similaire, en interagissant directement avec le site actif du CYP2D10 pour diminuer sa capacité métabolique.

Pour allonger encore la liste des inhibiteurs, l'amiodarone et l'halopéridol exercent leurs effets inhibiteurs en se liant directement au CYP2D10, ce qui entraîne une réduction de la capacité de l'enzyme à métaboliser ses substrats. Le ritonavir, la diphénhydramine et la chlorphéniramine inhibent également le CYP2D10 par liaison directe, ce qui entraîne une diminution de l'activité métabolique de l'enzyme. Cette interaction directe est un thème commun aux divers inhibiteurs chimiques du CYP2D10, comme on le voit avec le bupropion et la sertraline, qui sont des inhibiteurs compétitifs qui occupent le site actif de l'enzyme, inhibant ainsi sa fonction. La méthadone complète ce groupe d'inhibiteurs en employant un mécanisme similaire pour se lier directement au site actif du CYP2D10, entraînant une diminution de la capacité de l'enzyme à métaboliser ses substrats. Chacun de ces produits chimiques agit comme un inhibiteur direct du CYP2D10 en se liant à l'enzyme d'une manière qui entraîne une réduction ou un arrêt de sa fonction métabolique normale.