Inhibiteurs Cyp2c70

Les inhibiteurs courants de Cyp2c70 comprennent, entre autres, le Miconazole CAS 22916-47-8, le Kétoconazole CAS 65277-42-1, le Fluconazole CAS 86386-73-4, le Sulconazole CAS 61318-90-9 et le Clotrimazole CAS 23593-75-1.

Les inhibiteurs chimiques de Cyp2c70 utilisent divers mécanismes pour entraver l'activité enzymatique de la protéine, qui joue un rôle essentiel dans le métabolisme d'une série de substrats. Le miconazole, par exemple, exerce son action inhibitrice en se liant au fer héminique de Cyp2c70, ce qui empêche l'enzyme de s'engager dans ses processus métaboliques naturels. Un mode d'inhibition similaire est utilisé par le kétoconazole, qui perturbe le mécanisme de transfert d'électrons essentiel à l'activité catalytique de Cyp2c70. Le fluconazole et la sertraline exercent une inhibition compétitive, c'est-à-dire qu'ils entrent en compétition avec les substrats naturels pour le site actif de Cyp2c70, diminuant ainsi l'activité de l'enzyme. Cette inhibition compétitive est également la méthode par laquelle la fluoxétine opère, en se liant au site actif et en diminuant l'activité métabolique de Cyp2c70.

Dans le même ordre d'idées, le sulconazole limite la fonction de Cyp2c70 en bloquant l'accès des substrats au site actif de l'enzyme, réduisant ainsi l'efficacité catalytique. Le clotrimazole et le tioconazole ont un effet inhibiteur similaire; ils se lient directement au site actif de Cyp2c70, empêchant la modification du substrat et inhibant ainsi la fonction de l'enzyme. L'éconazole interagit avec le groupe hème de Cyp2c70, qui est vital pour sa fonction métabolique, ce qui entraîne une inhibition. Le voriconazole entrave la capacité catalytique de Cyp2c70, empêchant les réactions de bioconversion typiques de l'enzyme. L'itraconazole se lie également au site actif de l'enzyme, ce qui entrave le métabolisme du substrat. Enfin, la paroxétine se lie au site actif de Cyp2c70, ce qui entraîne une réduction de la capacité de l'enzyme à traiter ses substrats, d'où une inhibition de l'activité enzymatique de la protéine. Chaque inhibiteur, bien que de structure différente, converge vers un objectif commun: diminuer les capacités métaboliques de Cyp2c70 par une interaction directe avec le site actif ou les cofacteurs nécessaires à la fonction de l'enzyme.