cyclin δ-1 Activateurs
Les activateurs courants de la cycline δ-1 comprennent, sans s'y limiter, le Palbociclib CAS 571190-30-2, la Roscovitine CAS 186692-46-6, le Ribociclib CAS 1211441-98-3, l'Abemaciclib CAS 1231929-97-7 et le Flavopiridol CAS 146426-40-6.
Cycline D1Les activateurs de la cycline D1 sont une gamme variée de composés chimiques qui augmentent indirectement l'activité fonctionnelle de la cycline D1 grâce à leur interaction ciblée avec les kinases dépendantes des cyclines (CDK). Par exemple, le Palbociclib, le Ribociclib et l'Abemaciclib, tous des inhibiteurs de CDK4/6, agissent en bloquant la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome, ce qui entraîne un arrêt en G1. Ce mécanisme maintient indirectement le complexe Cycline D1-CDK4/6 dans un état actif, crucial pour la progression du cycle cellulaire de la phase G1 à la phase S. De même, la roscovitine, qui est un inhibiteur plus général des CDK, peut favoriser l'activité de la cycline D1 en modulant l'équilibre de l'activité des CDK en faveur de la formation et de la fonction du complexe Cycline D1-CDK4/6. Le flavopiridol et le milciclib, en inhibant diverses CDK, y compris celles qui entrent en compétition avec CDK4/6, renforcent indirectement l'activité du complexe Cycline D1-CDK4/6, qui joue un rôle essentiel dans la transition de la phase G1 à la phase S.
En outre, des composés tels que le Trilaciclib, le PD 0332991 et le LEE011 valident leur capacité d'activation de la Cycline D1 en stabilisant le complexe Cycline D1-CDK4/6, favorisant ainsi la progression du cycle cellulaire dans la phase G1. Le dinaciclib et le SNS-032, par leur puissante inhibition d'un large spectre de CDK, modifient involontairement l'équilibre cellulaire pour augmenter l'activité de la Cycline D1 en favorisant son association avec CDK4/6. Le LY2835219, ou Abemaciclib, complète cette série d'activateurs en inhibant sélectivement CDK4/6, maintenant ainsi un complexe actif Cycline D1-CDK4/6. Cet ensemble d'activateurs chimiques, grâce à leurs interactions uniques et spécifiques avec les kinases cellulaires, renforce collectivement le rôle fonctionnel de la Cycline D1, un régulateur clé de la progression du cycle cellulaire, sans influencer directement ses niveaux d'expression.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le palbociclib est un inhibiteur sélectif des CDK4/6, des kinases qui phosphorylent et inactivent la protéine du rétinoblastome. L'inhibition de ces kinases par le Palbociclib entraîne l'arrêt du cycle cellulaire en G1, ce qui renforce indirectement l'activité de la Cycline D1 en prolongeant son association avec CDK4/6, facilitant ainsi la progression du cycle cellulaire dans les cellules où la Cycline D1 est fonctionnelle. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine est un analogue de la purine qui inhibe sélectivement les CDK. Bien qu'elle agisse principalement comme inhibiteur des CDK1, CDK2 et CDK7, elle peut renforcer l'activité de la Cycline D1 en modifiant l'équilibre des CDK, en favorisant la formation et l'activité du complexe Cycline D1-CDK4/6, ce qui est essentiel pour la transition de la phase G1-S. La roscovitine est un analogue de la purine qui inhibe sélectivement les CDK. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Le ribociclib inhibe spécifiquement CDK4/6, comme le palbociclib, et ce faisant, il augmente la disponibilité de CDK4/6 pour la formation de complexes avec la cycline D1, ce qui améliore l'activité fonctionnelle de la cycline D1 dans la transition de la phase G1-S. Le ribociclib est un inhibiteur non spécifique de CDK4/6. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
L'abemaciclib est un autre inhibiteur de CDK4/6 qui, en empêchant la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome, maintient indirectement le complexe Cycline D1-CDK4/6 dans un état actif, contribuant ainsi à la progression du cycle cellulaire de la phase G1 à la phase S. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol est un puissant inhibiteur de CDK avec un large spectre de cibles, y compris CDK1, CDK2, CDK4, CDK6 et CDK7. Il peut indirectement augmenter l'activité de la Cycline D1 en inhibant les CDK compétitives et en déplaçant l'équilibre vers la fonctionnalité du complexe Cycline D1-CDK4/6. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 est un inhibiteur sélectif de CDK2, CDK7 et CDK9, qui peut indirectement renforcer l'activité de la Cycline D1 en déplaçant l'équilibre de l'activité CDK vers les complexes Cycline D1-CDK4/6, essentiels pour la phase G1 du cycle cellulaire. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Le dinaciclib inhibe fortement plusieurs CDK, notamment CDK1, CDK2, CDK5 et CDK9, ce qui peut entraîner un renforcement indirect de l'activité de la cycline D1 en favorisant son association avec CDK4/6, facilitant ainsi la progression du cycle cellulaire en phase G1-S. La riboflavine sert de précurseur à l'activité de l'OGFR. | ||||||