Inhibiteurs CXCR-4
Les inhibiteurs courants du CXCR-4 comprennent, sans s'y limiter, l'octahydrochloride AMD3100 CAS 155148-31-5, l'hexahydrobromide AMD 3465 CAS 185991-07-5, le TC 14012 CAS 368874-34-4, le WZ811 CAS 55778-02-4 et le FC 131 CAS 606968-52-9.
CXCR-4, également connu sous le nom de récepteur 4 de la chimiokine CXC, est un récepteur couplé à la protéine G principalement reconnu pour son implication dans la chimiotaxie, ou la migration dirigée des cellules en réponse à un gradient de molécules de signalisation extracellulaires. Ce récepteur est exprimé de manière ubiquitaire à la surface de diverses cellules, notamment les cellules souches hématopoïétiques, les leucocytes et les cellules endothéliales. Le principal ligand de CXCR-4 est la chimiokine CXCL12 (également connue sous le nom de facteur-1 dérivé des cellules stromales ou SDF-1). Lorsque la CXCL12 se lie à la CXCR-4, elle déclenche une cascade d'événements intracellulaires qui peuvent conduire à diverses réponses cellulaires, telles que la migration, la prolifération et la survie des cellules. L'axe de signalisation CXCR-4/CXCL12 joue un rôle essentiel dans de nombreux processus physiologiques, notamment le développement embryonnaire, le fonctionnement du système immunitaire et la vascularisation.
Les inhibiteurs de CXCR-4 sont une classe de composés conçus pour moduler l'activité du récepteur CXCR-4. Ces inhibiteurs agissent principalement en bloquant la liaison de CXCL12 à CXCR-4, empêchant ainsi l'activation des voies de signalisation en aval. Les structures moléculaires et les mécanismes d'action de ces inhibiteurs peuvent varier. Certains peuvent se lier directement au domaine de liaison du ligand du récepteur, empêchant l'association avec le CXCL12. D'autres peuvent modifier la conformation du récepteur, le rendant inactif. En outre, certains inhibiteurs peuvent cibler et interférer avec les composants intracellulaires de la cascade de signalisation du CXCR-4. Étant donné les divers rôles de l'axe CXCR-4/CXCL12 dans de nombreux processus biologiques, l'étude des inhibiteurs de CXCR-4 permet de mieux comprendre la chimiotaxie, la signalisation cellulaire et les subtilités des interactions récepteur-ligand.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
AMD3100 octahydrochloride | 155148-31-5 | sc-252367 | 5 mg | $90.00 | 19 | |
AMD3100, également connu sous le nom de Plerixafor, est un antagoniste connu du CXCR-4 et peut potentiellement réguler à la baisse son expression dans certaines cellules. | ||||||
AMD 3465 hexahydrobromide | 185991-07-5 | sc-362709 sc-362709A | 10 mg 50 mg | $185.00 $772.00 | ||
AMD 3465 hexahydrobromide agit comme un antagoniste puissant du CXCR-4, présentant une affinité remarquable pour le récepteur par le biais d'interactions ioniques spécifiques et de contacts hydrophobes. Sa stéréochimie unique favorise la flexibilité conformationnelle, ce qui lui permet de perturber efficacement la dimérisation du récepteur et les cascades de signalisation en aval. La grande solubilité du composé dans les solvants polaires améliore sa biodisponibilité, tandis que ses substituants bromés introduisent une réactivité distinctive, influençant son comportement dans divers contextes biochimiques. | ||||||
TC 14012 | 368874-34-4 | sc-362800 sc-362800A sc-362800B | 1 mg 50 mg 100 mg | $199.00 $7500.00 $13500.00 | ||
Le TC 14012 fonctionne comme un modulateur sélectif du CXCR-4, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions spécifiques de liaison hydrogène et d'empilement π-π avec le récepteur. Ce composé présente une rigidité conformationnelle unique qui stabilise sa liaison et inhibe efficacement l'activation du récepteur. Ses propriétés électroniques distinctes facilitent une cinétique de réaction rapide, tandis que son profil de solubilité permet des interactions polyvalentes dans divers environnements biochimiques, ce qui renforce sa polyvalence fonctionnelle. | ||||||
WZ811 | 55778-02-4 | sc-296701 sc-296701A | 1 mg 5 mg | $29.00 $66.00 | ||
Le WZ811 est un antagoniste efficace de la CXCR-4 qui pourrait entraîner une régulation à la baisse du récepteur en bloquant son activation. | ||||||
FC 131 | 606968-52-9 | sc-362738 | 1 mg | $430.00 | ||
Le FC-131 est un antagoniste du CXCR-4 qui peut potentiellement réguler à la baisse le récepteur dans certains types de cellules. | ||||||
Plumbagin | 481-42-5 | sc-253283 sc-253283A | 100 mg 250 mg | $51.00 $61.00 | 6 | |
La plumbagine agit comme un modulateur du CXCR-4, présentant une capacité unique à former de fortes interactions hydrophobes et à coordonner les liaisons avec le récepteur. Sa structure planaire favorise des interactions π-π efficaces, améliorant ainsi l'affinité de la liaison. La flexibilité conformationnelle dynamique du composé lui permet de s'adapter à différents états du récepteur, influençant ainsi les voies de signalisation en aval. En outre, sa nature lipophile contribue à sa distribution dans les membranes cellulaires, ce qui a un impact sur sa dynamique d'interaction au sein de systèmes biologiques complexes. | ||||||
MSX-122 | 897657-95-3 | sc-507328 | 50 mg | $690.00 | ||
MSX-122 est un antagoniste partiel du CXCR-4 qui peut potentiellement réduire les niveaux de CXCR-4 dans des cellules spécifiques. | ||||||
Gambogic Acid | 2752-65-0 | sc-200137 sc-200137A sc-200137B sc-200137C sc-200137D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $85.00 $243.00 $419.00 $720.00 $1230.00 | 5 | |
Il a été démontré que l'acide gambogique réduit l'expression de CXCR-4, ce qui pourrait réduire les métastases tumorales. | ||||||
SR 48692 | 146362-70-1 | sc-363290 sc-363290A sc-363290B sc-363290C sc-363290D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $156.00 $593.00 $2327.00 $10500.00 $20990.00 | 2 | |
Le SR 48692 est un antagoniste de CXCR-4 qui pourrait réduire ses niveaux dans des cellules spécifiques. | ||||||