CUL-2 Activateurs

Les activateurs CUL-2 courants comprennent, entre autres, le Pomalidomide CAS 19171-19-8, le Nitazoxanide CAS 55981-09-4 et le sel de diphosphate de chloroquine CAS 50-63-5.

Le concept d'activateurs CUL-2 englobe les composés qui influencent indirectement la fonction de CUL-2, un composant des ubiquitine ligases E3 Cullin-RING. L'activation chimique directe de CUL-2 n'est pas un phénomène largement reconnu en raison de l'implication de la protéine dans des interactions complexes protéine-protéine et dans la protéolyse médiée par l'ubiquitine. Cependant, la modulation de la voie d'ubiquitination et des processus cellulaires connexes offre une stratégie pour influencer indirectement l'activité de CUL-2. Le MLN4924 (Pevonedistat) est remarquable pour son rôle dans l'inhibition de l'enzyme activatrice NEDD8, affectant ainsi le processus de néddylation essentiel à l'activation des protéines Cullin, y compris CUL-2. Les inhibiteurs du protéasome tels que le bortézomib et le MG132 sont inclus car ils peuvent avoir un impact sur l'ensemble du système ubiquitine-protéasome, qui est interconnecté avec la fonction de CUL-2 dans la dégradation des protéines.

Des composés comme la thalidomide, la lénalidomide et la pomalidomide modulent l'activité de certaines E3 ligases, et leurs effets pourraient s'étendre aux complexes impliquant CUL-2. Le nitazoxanide et la chloroquine, connus pour leur impact sur les voies de dégradation des protéines et la fonction lysosomale, respectivement, pourraient également avoir des implications sur l'activité de CUL-2. La rapamycine, en tant qu'inhibiteur de mTOR, est pertinente en raison de son rôle dans la régulation de la croissance et de la prolifération cellulaires, processus dans lesquels CUL-2 pourrait être impliqué.