Inhibiteurs CRB2
Les inhibiteurs courants de CRB2 comprennent, sans s'y limiter, la staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, PD 98059 CAS 167869-21-8 et SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les inhibiteurs chimiques de CRB2 mettent en œuvre diverses stratégies pour entraver sa fonction dans les voies de signalisation cellulaires. La staurosporine, de par sa nature d'inhibiteur de kinase à large spectre, peut perturber les processus de phosphorylation cruciaux pour les rôles de signalisation de CRB2, en particulier ceux associés à la polarité cellulaire et à l'assemblage des jonctions. LY294002 et Wortmannin, en tant qu'inhibiteurs de PI3K, peuvent atténuer l'apport de la voie PI3K/Akt dans les processus régulés par CRB2, tels que la survie et la polarité cellulaires, en raison de leur capacité à contrecarrer l'activité des kinases en amont de ces événements médiés par CRB2. Y-27632 cible la protéine kinase associée à Rho (ROCK), ce qui peut entraîner une désorganisation du cytosquelette, intimement liée au rôle de CRB2 dans le maintien de la polarité cellulaire. De même, PD98059 et U0126, deux inhibiteurs de la voie MEK/ERK, peuvent freiner la cascade de signalisation MAPK, qui est essentielle à l'implication de CRB2 dans la différenciation et la polarité cellulaires, en empêchant l'activation de kinases cruciales pour ces processus.
En complément, SB203580 et SP600125, ciblant respectivement la MAP kinase p38 et la JNK, peuvent interférer avec la réponse au stress et la régulation de l'apoptose, processus dans lesquels CRB2 joue un rôle important. Les kinases de la famille Src, ciblées par PP2, sont impliquées dans les voies de régulation de la migration et de la polarisation cellulaires, où CRB2 joue également un rôle clé. L'inhibition par PP2 peut donc avoir un impact sur la fonction de CRB2 dans ces événements cellulaires dynamiques. Le lestaurtinib, un inhibiteur de tyrosine kinase, peut supprimer l'activité des kinases qui participent à l'adhésion et à la migration cellulaires, processus dans lesquels CRB2 a une importance fonctionnelle. L'inhibition de la mTOR par la rapamycine, un régulateur essentiel de la croissance et de la prolifération cellulaires, peut également avoir un impact sur la signalisation de CRB2 liée à la taille et à la polarité des cellules. Enfin, le rôle du Gefitinib en tant qu'inhibiteur de l'EGFR peut perturber les cascades de signalisation de l'EGFR qui sont au cœur des fonctions régulatrices de la CRB2 dans la polarité et la prolifération des cellules épithéliales, délimitant ainsi une voie directe par laquelle l'activité de la CRB2 peut être inhibée.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur de kinases qui peut inhiber un large éventail de kinases. Étant donné que CRB2 est impliqué dans des voies de signalisation cellulaires qui sont régulées par des événements de phosphorylation, la staurosporine pourrait inhiber la fonction de CRB2 en modifiant l'activité des kinases qui sont nécessaires au rôle de CRB2 dans ces voies. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur spécifique des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Comme on sait que CRB2 interagit avec la voie PI3K/Akt, l'inhibition de PI3K par LY294002 peut entraîner une diminution de la phosphorylation et de l'activité d'Akt, inhibant ainsi potentiellement la fonction de CRB2 dans la polarité cellulaire et l'assemblage des jonctions serrées. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho (ROCK). La fonction de CRB2 dans le maintien de la polarité apicale-basale est influencée par le cytosquelette d'actine, qui est régulé par ROCK. L'inhibition de ROCK peut donc perturber l'organisation du cytosquelette et, par la suite, le rôle de CRB2 dans la polarité cellulaire. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui fait partie de la voie MAPK/ERK. CRB2, par le biais de son interaction avec la protéine d'échafaudage MUPP1, est liée à la signalisation MAPK. L'inhibition de la MEK pourrait donc atténuer l'influence de la voie sur la fonction de CRB2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38. CRB2 est impliqué dans les voies de réponse au stress modulées par p38 MAPK. En inhibant la MAPK p38, le SB203580 pourrait entraver les événements de signalisation induits par le stress qui affectent la fonction de CRB2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). La voie JNK est impliquée dans la régulation de la polarité cellulaire et de l'apoptose, processus que CRB2 est connu pour affecter. L'inhibition par SP600125 pourrait perturber les fonctions de CRB2 médiées par JNK. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de PI3K. En inhibant PI3K, Wortmannin peut perturber la voie de signalisation PI3K/Akt, qui est essentielle pour la régulation des processus cellulaires médiée par CRB2, tels que la survie et la polarité des cellules. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur des tyrosines kinases de la famille Src. CRB2 fait partie de voies cellulaires qui dépendent de la signalisation Src pour des processus tels que la migration et la polarisation cellulaires, et PP2 peut inhiber ces voies dépendant de Src, affectant ainsi la fonction de CRB2. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
Le lestaurtinib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut affecter de multiples kinases impliquées dans des voies de signalisation liées à la fonction de CRB2, telles que l'adhésion cellulaire et la migration. L'inhibition de ces kinases pourrait entraver le rôle fonctionnel de CRB2 dans ces processus. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la mTOR (mammalian target of rapamycin), qui joue un rôle crucial dans la croissance et la prolifération des cellules. La signalisation mTOR croise les voies impliquant CRB2, et son inhibition par la rapamycine pourrait perturber la signalisation médiée par CRB2 qui intervient dans la taille et la polarité des cellules. | ||||||