CPSF Activateurs

Les activateurs courants du CPSF comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le Rolipram CAS 61413-54-5, la spermidine CAS 124-20-9, la caféine CAS 58-08-2 et le Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.

Les activateurs du CPSF sont divers composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle du facteur de spécificité de clivage et de polyadénylation (CPSF) par la modulation des voies de signalisation cellulaires ou de l'environnement de traitement de l'ARN. La forskoline, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, renforce indirectement le rôle fonctionnel du CPSF dans le traitement de l'extrémité 3' de l'ARNm par l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler des substrats influençant l'activité du CPSF. De même, le Rolipram et la Vinpocetine, qui inhibent respectivement la PDE4 et la PDE1, et la Caféine, un inhibiteur général de la phosphodiestérase, conduisent tous à une augmentation des niveaux d'AMPc et potentialisent donc l'activité du CPSF via la signalisation de la PKA. Le zaprinast et l'IBMX, en inhibant respectivement la PDE5 et diverses phosphodiestérases, augmentent également les niveaux d'AMPc, renforçant encore l'activité du CPSF par une phosphorylation médiée par la PKA. L'analogue de l'AMPc, le 8-Br-cAMP, active directement la PKA, favorisant les événements de phosphorylation qui peuvent moduler le rôle du CPSF dans le traitement de l'ARNm. La spermidine, en favorisant la liaison à l'ARN, et la S-Adénosylméthionine, par la méthylation des substrats de l'ARN, améliorent l'efficacité du traitement de l'ARN par le CPSF.

Le diméthyl-sulfoxyde (DMSO) facilite l'apport d'activateurs ou de substrats au CPSF, augmentant ainsi indirectement son activité, tandis que l'olomoucine, un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante, peut renforcer la fonction du CPSF en modulant le cycle cellulaire et en influençant ainsi la disponibilité du CPSF. Le DRB, quant à lui, en inhibant l'ARN polymérase II, peut entraîner des changements dans la dynamique de la synthèse et du traitement de l'ARNm, influençant potentiellement le rôle du CPSF dans le noyau. Collectivement, ces activateurs du CPSF, par des effets ciblés sur la signalisation cellulaire et le métabolisme de l'ARN, facilitent l'amélioration des fonctions médiées par le CPSF dans l'ARNm.