CPSF 억제제
일반적인 CPSF 억제제에는 플라보피리돌 CAS 146426-40-6, DRB CAS 53-85-0, 트립토라이드 CAS 38748-32-2, 이소긴게틴 CAS 548-19-6, 플라디에놀라이드 B CAS 445493-23-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
절단 및 폴리아데닐화 특이성 인자(CPSF)의 화학적 억제제는 mRNA 처리를 방해하는 다양한 메커니즘을 통해 단백질에 영향을 미칠 수 있습니다. 예를 들어 플라보피리돌과 T-025는 사이클린 의존성 키나아제, 특히 RNA 중합효소 II 기능에 필수적인 CDK9를 표적으로 삼습니다. CPSF 활성은 RNA 중합 효소 II의 C-말단 도메인의 인산화에 의해 촉진되는 전사 연장에 의존하기 때문에 이러한 억제제는 프리-mRNA의 절단 및 폴리아데닐화 이전 단계에서 전사를 중단하여 CPSF 기능을 효과적으로 약화시킵니다. 마찬가지로 DRB는 CDK9을 억제하여 전사 개시에서 연장으로의 전환을 방해함으로써 CPSF의 활동을 간접적으로 억제합니다.
트립톨리드, 이소긴게틴, 메야마이신, 플라디에놀라이드 B, 인디술람과 같은 다른 화합물은 CPSF의 작용과 직접적으로 관련되거나 상류에 있는 과정을 방해합니다. 트립토라이드는 전사 개시에 필수적인 TFIIH 복합체를 억제하며, 이는 다시 CPSF 매개 절단 및 폴리아데닐화의 전제 조건이 됩니다. 이소긴게틴은 스플라이소좀 조립을 방해하여 CPSF가 기능을 수행하기 전에 완료되어야 하는 과정인 적절한 프리-RNA 스플라이싱을 방지함으로써 CPSF에 간접적으로 영향을 미칩니다. 메야마이신과 플라디에놀라이드 B는 스플라이소좀을 보다 직접적으로 표적으로 삼아 SF3b 복합체와 같은 성분과 결합하는 반면, 인디술람과 수데마이신 D6는 각각 스플라이싱 인자 단백질을 방해하거나 스플라이소좀 기능을 조절하는 작용을 합니다. 단백질의 활성은 적절하게 스플라이싱된 프리-RNA 기질의 가용성에 의존하기 때문에 이러한 작용은 종합적으로 CPSF를 간접적으로 억제하는 결과를 낳습니다. 아밀로라이드와 같은 화학 물질은 주로 다른 세포 기능으로 알려져 있지만 세포 환경을 변화시키고 mRNA 처리에 영향을 미침으로써 CPSF 활성에 간접적인 영향을 미칠 수 있습니다. 마지막으로 실베스트롤과 호모해링토닌은 각각 번역 개시와 연장을 표적으로 삼아 3' 말단 처리가 필요한 단계에 도달하는 mRNA의 수가 줄어들면서 CPSF 활성에 대한 수요를 감소시킵니다. 이러한 다양한 메커니즘을 통해 각 화학 물질은 CPSF 매개 mRNA 절단 및 폴리아데닐화에 선행하거나 필요한 유전자 발현의 여러 단계를 방해함으로써 CPSF 활성의 하향 조절에 기여합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
플라보피리돌은 전사를 조절하는 데 중요한 사이클린 의존성 키나아제(CDK)를 억제합니다. CPSF는 절단 및 폴리아데닐화 특이성 인자로서 전(前)-RNA 처리에 관여하며 그 기능은 전사에 의존합니다. 플라보피리돌은 CDK9을 억제하여 전사 연장을 억제하는데, 이는 CPSF가 초기 프리-mRNA에서 그 기능을 발휘하기 위한 전제 조건입니다. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB는 RNA 중합효소 II의 C 말단 도메인(CTD)의 인산화에 필요한 키나아제인 CDK9의 억제제로 작용합니다. 이 인산화는 전사 개시에서 연장으로의 전환에 필수적이며, 이는 CPSF가 mRNA 처리에서 그 역할을 수행하는 데 필요한 단계입니다. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
트립토라이드는 디테르펜 트리에폭사이드로, 전사인자 TFIIH의 하위 단위인 XPB의 활성을 억제하는 것으로 나타났습니다. TFIIH를 억제함으로써 CPSF가 절단 및 폴리아데닐화 기능을 수행하는 전사 개시 및 연장 과정을 손상시킵니다. | ||||||
Isoginkgetin | 548-19-6 | sc-507430 | 5 mg | $225.00 | ||
이소긴게틴은 스플라이소좀 조립을 억제하여 프리-mRNA의 스플라이싱을 억제하는 비플라보노이드입니다. 이소긴게틴의 스플라이싱 저해는 이소긴게틴이 처리 과정에서 프리-mRNA의 절단에 관여하기 때문에 프리-mRNA 기질의 성숙을 차단하여 간접적으로 CPSF를 억제하는 효과를 가져옵니다. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
플라디에놀라이드 B는 스플라이소좀을 표적으로 삼아 SF3b 복합체에 결합하여 그 기능을 억제합니다. 플라디에놀라이드 B는 CPSF와 관련된 전(前)-RNA 처리는 전(前)-RNA의 적절한 스플라이싱에 의존하므로, 플라디에놀라이드 B는 CPSF 기능의 상류에 있는 스플라이소좀을 방해함으로써 간접적으로 CPSF 활동을 저해합니다. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
이뇨제로 주로 알려진 아밀로라이드는 또한 유로키나제형 플라스미노겐 활성화 수용체(uPAR)를 억제합니다. uPAR은 mRNA 과정의 조절에 관여하며, 이를 억제하면 CPSF가 작용하는 세포 환경을 변경하여 간접적으로 CPSF를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
식물 아글레이아 포베올라타에서 추출한 화합물인 실베스트롤은 번역 시작에 필수적인 진핵세포 개시 인자 4A(eIF4A)를 억제합니다. 실베스트롤은 번역 개시를 억제함으로써 처리할 수 있는 mRNA 풀을 줄임으로써 CPSF를 간접적으로 억제하여 mRNA 3' 말단 처리에 직접 관여합니다. | ||||||
Homoharringtonine | 26833-87-4 | sc-202652 sc-202652A sc-202652B | 1 mg 5 mg 10 mg | $51.00 $123.00 $178.00 | 11 | |
호모하링토닌은 번역의 초기 신장 단계를 방지하여 단백질 합성을 억제합니다. CPSF는 번역의 상류 단계인 mRNA 처리에 필요하기 때문에 단백질 합성을 억제하면 간접적으로 CPSF 활동에 대한 기능적 요구가 감소합니다. | ||||||