Inhibiteurs CPI-17

Les inhibiteurs courants de l'IPC-17 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la calphostine C CAS 121263-19-2, le Gö 6983 CAS 133053-19-7 et la chélérythrine CAS 34316-15-9.

Les inhibiteurs de CPI-17 appartiennent à une classe chimique spécifique de composés qui jouent un rôle crucial dans la régulation de la contraction des muscles lisses et de divers processus cellulaires. CPI-17, abréviation de protein kinase C-potentiated inhibitory protein of 17 kDa, est une protéine régulatrice présente dans les tissus musculaires lisses, en particulier dans les vaisseaux sanguins et le tractus gastro-intestinal. Elle joue un rôle essentiel dans la régulation de la contraction des muscles lisses en modulant l'activité de la chaîne légère de myosine phosphatase (MLCP). La MLCP est une enzyme responsable de la déphosphorylation de la chaîne légère de myosine (MLC), un composant clé de l'appareil contractile des cellules musculaires lisses. Lorsque l'IPC-17 est phosphorylé, il inhibe la MLCP, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de MLC phosphorylée et, en fin de compte, une augmentation de la contraction des muscles lisses.Les inhibiteurs de l'IPC-17 sont des composés conçus pour cibler et bloquer l'action de l'IPC-17, interférant ainsi avec sa capacité à inhiber la MLCP. Ce faisant, ces inhibiteurs favorisent indirectement la déphosphorylation de la MLC, ce qui entraîne une relaxation des cellules musculaires lisses. Cette relaxation a des implications profondes pour divers processus physiologiques, notamment la régulation de la pression artérielle et de la motilité gastro-intestinale. Les chercheurs ont étudié les inhibiteurs de l'IPC-17 en tant qu'outils permettant de mieux comprendre les mécanismes sous-jacents de la contraction et de la relaxation des muscles lisses, avec des implications pour des pathologies telles que l'hypertension et les troubles gastro-intestinaux. Ces inhibiteurs représentent une classe précieuse de composés dans le domaine de la biologie moléculaire et de la pharmacologie, contribuant à notre compréhension des voies de signalisation cellulaires et à leurs applications dans divers contextes de recherche.