Inhibiteurs COX7a1
Les inhibiteurs courants de COX7a1 comprennent, entre autres, l'azoture de sodium CAS 26628-22-8, l'antimycine A CAS 1397-94-0, l'oligomycine CAS 1404-19-9, le myxothiazol CAS 76706-55-3 et le nonylphénol CAS 84852-15-3.
Les inhibiteurs chimiques de COX7A1 agissent par divers mécanismes pour entraver la fonction de la protéine au sein de la chaîne de transport d'électrons. L'azoture, le sulfure d'hydrogène, le monoxyde de carbone et le cyanure sont des molécules qui peuvent se lier directement au groupe hème de la COX7A1. L'azoture et le sulfure d'hydrogène agissent en se liant au fer du groupe hème, obstruant ainsi le flux d'électrons et inhibant la réduction de l'oxygène en eau, qui est l'étape terminale de la chaîne respiratoire mitochondriale. Le monoxyde de carbone entre en compétition avec l'oxygène pour se lier au fer héminique, inhibant ainsi l'activité catalytique de COX7A1; il empêche la réduction de l'oxygène qui est cruciale pour la production d'ATP. Le cyanure se lie à l'ion ferrique de l'hème a3 dans COX7A1, ce qui bloque le transfert d'électrons et l'utilisation de l'oxygène, une fonction critique de COX7A1 dans le métabolisme aérobie.
D'autres inhibiteurs, tels que l'antimycine A et le myxothiazol, ciblent différents composants de la chaîne de transport d'électrons, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle indirecte de COX7A1. L'antimycine A se lie au cytochrome b, interrompant le transfert d'électrons du cytochrome b à la COX7A1 et inhibant ainsi indirectement son activité. Le myxothiazol interagit avec le site Qi du cytochrome b, réduisant le flux d'électrons vers COX7A1. De même, la stigmatelline, en se liant au site Qo du cytochrome b, empêche le transfert d'électrons vers le cytochrome c1, puis vers COX7A1. L'oligomycine inhibe l'ATP synthase, ce qui entraîne une augmentation de la concentration de protons dans l'espace intermembranaire, créant une inhibition en retour sur l'ensemble de la chaîne de transport d'électrons et diminuant ainsi le flux d'électrons à travers COX7A1. Le nonylphénol perturbe l'intégrité de la membrane mitochondriale, ce qui affecte la fonction de COX7A1. La roténone et le TTFA, inhibiteurs des complexes mitochondriaux I et II respectivement, diminuent l'apport d'électrons à l'ubiquinone, réduisant ainsi le flux d'électrons vers COX7A1 et conduisant à son inhibition fonctionnelle puisqu'il dépend d'un flux régulier d'électrons pour son fonctionnement au sein de la chaîne de transport d'électrons.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium azide | 26628-22-8 | sc-208393 sc-208393B sc-208393C sc-208393D sc-208393A | 25 g 250 g 1 kg 2.5 kg 100 g | $42.00 $152.00 $385.00 $845.00 $88.00 | 8 | |
Les azides interfèrent avec le groupe hème des cytochromes et peuvent se lier au fer hémique de COX7A1, inhibant son activité en bloquant le transfert d'électrons. | ||||||
Antimycin A | 1397-94-0 | sc-202467 sc-202467A sc-202467B sc-202467C | 5 mg 10 mg 1 g 3 g | $54.00 $62.00 $1642.00 $4600.00 | 51 | |
L'antimycine A se lie au cytochrome b et bloque le transfert d'électrons du cytochrome b au COX7A1. Bien qu'elle ne soit pas un inhibiteur direct de la COX7A1, elle inhibe indirectement la protéine en stoppant l'apport d'électrons nécessaires à sa fonction dans la chaîne de transport d'électrons. | ||||||
Oligomycin | 1404-19-9 | sc-203342 sc-203342C | 10 mg 1 g | $146.00 $12250.00 | 18 | |
L'oligomycine inhibe l'ATP synthase en bloquant le canal à protons, ce qui entraîne l'accumulation de protons dans l'espace intermembranaire mitochondrial. Cela crée une inhibition en retour de la chaîne de transport d'électrons, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de COX7A1 en raison de la diminution du flux d'électrons dans la chaîne. | ||||||
Myxothiazol | 76706-55-3 | sc-507550 | 1 mg | $145.00 | ||
Le myxothiazol se lie au site Qi du cytochrome b, empêchant la réduction de l'ubiquinone en ubiquinol. En inhibant cette étape, le flux d'électrons vers COX7A1 est réduit, ce qui entraîne l'inhibition fonctionnelle de COX7A1 puisqu'il dépend des électrons des transporteurs précédents dans la chaîne. | ||||||
Nonylphenol | 84852-15-3 | sc-250578 sc-250578A | 25 ml 1 L | $48.00 $76.00 | ||
Il a été démontré que le nonylphénol, un perturbateur endocrinien connu, perturbe la fonction mitochondriale. Il peut inhiber indirectement la COX7A1 en altérant l'environnement lipidique de la membrane interne de la mitochondrie où se trouve la COX7A1, en affectant sa conformation et en réduisant son efficacité dans le transport des électrons. | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
La roténone est un inhibiteur du complexe I mitochondrial. En inhibant le complexe I, elle réduit l'apport d'électrons à l'ubiquinone, ce qui diminue ensuite le flux d'électrons vers COX7A1. Il en résulte une inhibition fonctionnelle de COX7A1, car il dépend des électrons fournis par les composants en amont de la chaîne de transport d'électrons. | ||||||
2-Thenoyltrifluoroacetone | 326-91-0 | sc-251801 | 5 g | $36.00 | 1 | |
Le TTFA est un inhibiteur du complexe II mitochondrial. Il réduit l'apport d'électrons à l'ubiquinone, ce qui diminue ensuite le flux d'électrons vers COX7A1. L'inhibition de COX7A1 résulte de la compromission de la chaîne de transport d'électrons, car l'activité de COX7A1 dépend du flux d'électrons maintenu par les complexes en amont. | ||||||