Inhibiteurs Cox-2
Les inhibiteurs courants de la Cox-2 comprennent, sans s'y limiter, le SB 203580 CAS 152121-47-6, le (R)-Ibuprofène CAS 51146-57-7, le bromfénac sodique CAS 120638-55-3, le chlorure de chélérythrine CAS 3895-92-9 et le diclofénac sodique CAS 15307-79-6.
Les inhibiteurs de la COX-2, abréviation d'inhibiteurs de la cyclo-oxygénase-2, constituent une classe importante de composés connus pour leur interaction spécifique avec l'enzyme cyclo-oxygénase-2. Les cyclooxygénases sont des enzymes responsables de la synthèse des prostaglandines, qui jouent un rôle essentiel dans divers processus physiologiques. La COX-2, en particulier, est une isoforme de la cyclooxygénase qui est induite en réponse à l'inflammation et au stress cellulaire. Elle joue un rôle crucial dans la production de prostaglandines impliquées dans la médiation de la douleur, de la fièvre et de l'inflammation. Les inhibiteurs de la COX-2, comme leur nom l'indique, sont des composés conçus pour cibler et inhiber sélectivement l'activité de l'enzyme COX-2, modulant ainsi la synthèse des prostaglandines associées à la réponse inflammatoire.
Ces inhibiteurs possèdent généralement une structure chimique qui leur permet de se lier spécifiquement au site actif de l'enzyme COX-2, perturbant ainsi sa fonction catalytique. Cette sélectivité est une caractéristique essentielle, car elle les distingue des AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens) non sélectifs qui inhibent à la fois les enzymes COX-1 et COX-2. Les inhibiteurs de la COX-2 se caractérisent par leur capacité à réduire l'inflammation et la douleur sans affecter les fonctions protectrices de la COX-1, telles que le maintien de l'intégrité de la muqueuse gastrique et la régulation de l'agrégation plaquettaire. Cette sélectivité est un facteur essentiel pour minimiser les effets indésirables tels que les ulcères gastriques et les tendances hémorragiques associés aux AINS non sélectifs.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vioxx | 162011-90-7 | sc-208486 | 100 mg | $190.00 | 3 | |
Le Vioxx inhibe la COX-2, réduisant l'inflammation et la douleur. Il a été retiré du marché en raison de problèmes de sécurité cardiovasculaire. | ||||||
SC236 | 170569-86-5 | sc-222298 sc-222298A | 5 mg 25 mg | $77.00 $304.00 | ||
Le SC236 est un inhibiteur sélectif de la COX-2 qui présente des caractéristiques de liaison uniques grâce à sa capacité à former de fortes interactions d'empilement π-π avec des résidus aromatiques dans le site actif de l'enzyme. La conformation structurelle de ce composé permet une orientation spatiale optimale, ce qui renforce sa sélectivité. En outre, l'équilibre hydrophile et lipophile du SC236 influence sa solubilité et sa perméabilité, ce qui a une incidence sur sa cinétique d'interaction et sa stabilité globale dans les systèmes biologiques. | ||||||
Etoricoxib | 202409-33-4 | sc-218446 | 10 mg | $35.00 | 3 | |
L'étoricoxib inhibe sélectivement la COX-2, réduisant l'inflammation et la douleur. Il est couramment utilisé pour traiter des affections telles que l'arthrose et la polyarthrite rhumatoïde. | ||||||
Lumaricoxib | 220991-20-8 | sc-205736 sc-205736A | 100 mg 250 mg | $140.00 $280.00 | ||
Le lumiracoxib est un inhibiteur de la COX-2 utilisé pour soulager la douleur et réduire l'inflammation. Il inhibe sélectivement la COX-2, limitant ainsi la production de prostaglandines. | ||||||
Indomethacin Ester, 4-Methoxyphenyl- | 261766-24-9 | sc-221757 | 5 mg | $340.00 | ||
L'ester d'indométacine, 4-méthoxyphényl- présente un comportement moléculaire distinctif en tant qu'inhibiteur de la COX-2, caractérisé par sa capacité à établir une liaison hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés dans le site actif de l'enzyme. La configuration stérique unique de ce composé facilite les interactions sélectives, favorisant une voie de réaction favorable. Sa nature amphiphile contribue à des profils de solubilité variés, influençant les taux de diffusion et la dynamique des interactions dans des environnements complexes. | ||||||
N-(2-Phenylethyl)indomethacin Amide | 261766-32-9 | sc-218925 | 50 mg | $290.00 | ||
Le N-(2-Phényléthyl)indométhacine Amide présente des caractéristiques moléculaires intrigantes en tant qu'inhibiteur de la COX-2, principalement grâce à sa capacité à former des interactions d'empilement π-π avec des résidus aromatiques dans le site actif de l'enzyme. La liaison amide unique de ce composé améliore sa stabilité et sa solubilité, ce qui permet une reconnaissance moléculaire efficace. En outre, sa flexibilité conformationnelle peut influencer l'affinité et la cinétique de la liaison, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes de modulation de l'enzyme. | ||||||
COX-1 Inhibitor II | 304913-22-2 | sc-202556 | 25 mg | $195.00 | ||
L'inhibiteur II de la COX-1 présente un comportement moléculaire distinctif en tant qu'inhibiteur de la COX-2, caractérisé par sa capacité à établir des liaisons hydrogène avec des chaînes latérales d'acides aminés clés dans le site actif de l'enzyme. La rigidité structurelle de ce composé, associée à ses régions hydrophobes, facilite les interactions sélectives qui modulent l'activité enzymatique. Sa cinétique de réaction est influencée par des facteurs stériques, qui peuvent modifier le taux de liaison et de dissociation, ce qui permet de mieux comprendre la dynamique de l'inhibition enzymatique. | ||||||
3-[[3-fluoro-5-(tetrahydro-4-methoxy-2H-pyran-4-yl)phenoxy]methyl]-1-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-5-phenyl-1H-pyrazole | 443919-96-8 | sc-205108 sc-205108A | 1 mg 5 mg | $90.00 $406.00 | ||
Le 3-[[3-fluoro-5-(tétrahydro-4-méthoxy-2H-pyran-4-yl)phénoxy]méthyl]-1-[4-(méthylsulfonyl)phényl]-5-phényl-1H-pyrazole fait preuve d'une sélectivité unique en tant qu'inhibiteur de la COX-2 grâce à son architecture moléculaire complexe. La présence de groupes fluor et méthoxy renforce la densité électronique, ce qui favorise les interactions spécifiques avec les poches hydrophobes de l'enzyme. Sa flexibilité conformationnelle permet une adaptation optimale au site actif, influençant l'affinité de la liaison et l'efficacité de l'inhibition. | ||||||
2,4,5-Trimethoxybenzaldehyde | 4460-86-0 | sc-238357 sc-238357A | 25 g 100 g | $51.00 $177.00 | ||
Le 2,4,5-triméthoxybenzaldéhyde présente des propriétés intrigantes en tant qu'inhibiteur de la COX-2, caractérisé par ses substituants méthoxy riches en électrons qui facilitent de fortes interactions d'empilement π-π avec les résidus aromatiques de l'enzyme. La structure planaire du composé renforce sa capacité à s'engager dans des interactions hydrophobes, tandis que son groupe fonctionnel aldéhyde peut participer à la liaison hydrogène, stabilisant davantage le complexe enzyme-inhibiteur et modulant efficacement la cinétique de la réaction. | ||||||
CAY10404 | 340267-36-9 | sc-223860 sc-223860A | 1 mg 5 mg | $36.00 $162.00 | 1 | |
CAY10404 est un inhibiteur sélectif de la COX-2 qui se distingue par ses caractéristiques structurelles uniques favorisant des interactions moléculaires spécifiques. La présence de substituts halogènes renforce sa lipophilie, ce qui permet une pénétration efficace dans les membranes lipidiques. Sa conformation rigide permet un alignement précis dans le site actif, optimisant ainsi l'affinité de la liaison. En outre, la capacité du composé à former des complexes transitoires de transfert de charge peut influencer la cinétique de la réaction, ce qui permet de mieux comprendre ses mécanismes. | ||||||