Inhibiteurs connexin 45
Les inhibiteurs courants de la connexine 45 comprennent, sans s'y limiter, la carbénoxolone CAS 5697-56-3, le chlorhydrate de méfloquine CAS 51773-92-3, l'acide flufénamique CAS 530-78-9, la quinine CAS 130-95-0 et le diclofénac sodique CAS 15307-79-6.
La connexine 45 (Cx45) est une protéine membranaire intégrale qui forme des canaux de jonction lacunaire, facilitant la communication intercellulaire directe entre les cellules adjacentes. Ces canaux permettent le passage d'ions, de seconds messagers et de petits métabolites, ce qui permet de coordonner les réponses et de maintenir l'homéostasie des tissus. La Cx45 est largement exprimée dans divers tissus, y compris le cœur et le système nerveux, où elle joue un rôle crucial dans la propagation des impulsions électriques et la synchronisation de la contraction du muscle cardiaque, ainsi que dans la modulation de la libération des neurotransmetteurs dans les cellules neuronales. La spécificité fonctionnelle de la Cx45, caractérisée par ses propriétés uniques de gating et sa perméabilité sélective, souligne son importance dans la régulation précise de la communication cellulaire et dans le développement et le fonctionnement de systèmes tissulaires complexes.
L'inhibition de l'activité de la Cx45 perturbe la communication intercellulaire entre les jonctions lacunaires, ce qui peut avoir des conséquences importantes sur la fonction et l'homéostasie des tissus. Les mécanismes d'inhibition de la Cx45 englobent une série de stratégies, y compris la manipulation génétique telle que les techniques de knockdown ou de knockout des gènes, qui inhibent l'expression de la Cx45, et l'application d'agents pharmacologiques qui ciblent spécifiquement les canaux de la jonction lacunaire. En outre, les modifications post-traductionnelles de la Cx45, telles que la phosphorylation, peuvent moduler le passage et l'assemblage des canaux, influençant ainsi la fonction des canaux et la communication intercellulaire. Les facteurs environnementaux, y compris les changements de pH et de concentration en ions calcium, peuvent également réguler l'activité du canal Cx45 en modifiant sa conformation et sa stabilité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Carbenoxolone | 5697-56-3 | sc-507294 | 1 g | $50.00 | ||
La carbénoxolone est un dérivé de l'acide glycyrrhétinique et est connue pour ses effets inhibiteurs sur les canaux de connexine. Il a été démontré qu'il bloque la communication de la jonction lacunaire en inhibant l'activité de l'hémichannel de connexine. On pense que la carbénoxolone module les canaux à connexine en affectant leur perméabilité, perturbant ainsi la communication normale de cellule à cellule médiée par les jonctions lacunaires. | ||||||
Mefloquine Hydrochloride | 51773-92-3 | sc-211784 | 100 mg | $116.00 | 4 | |
La méfloquine, un médicament antipaludique, a été identifiée comme un inhibiteur potentiel des canaux de connexine. Il est suggéré qu'elle module la communication entre les jonctions lacunaires, y compris celles impliquant la connexine 45. Le mécanisme d'action précis n'est pas entièrement élucidé, mais des études proposent que la méfloquine puisse influencer les canaux de connexine en modifiant leurs propriétés de conductance. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acide flufénamique est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) qui a été identifié comme un modulateur des canaux de connexine, ayant potentiellement un impact sur la connexine 45. Il est suggéré qu'il inhibe la communication de la jonction lacunaire en affectant l'ouverture et la fermeture des canaux de connexine. Le mécanisme spécifique implique le blocage des hémichannels de connexine, ce qui entraîne la perturbation de la communication intercellulaire. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
La quinine, un alcaloïde antipaludique, a été étudiée pour ses effets inhibiteurs potentiels sur les canaux de connexine, y compris ceux médiés par la connexine 45. Bien que le mécanisme précis ne soit pas entièrement compris, on propose que la quinine module la communication de la jonction lacunaire en influençant la conductance des canaux de connexine. Cette modulation indirecte peut perturber la signalisation intercellulaire normale médiée par la connexine 45. | ||||||
Diclofenac Sodium | 15307-79-6 | sc-202136 sc-202136A | 5 g 25 g | $40.00 $125.00 | 4 | |
Le diclofénac, un AINS largement utilisé, a été impliqué comme modulateur des canaux de connexine, affectant potentiellement la connexine 45. Le mécanisme d'action exact n'est pas entièrement élucidé, mais des études suggèrent que le diclofénac peut altérer la communication de la jonction lacunaire en influençant la perméabilité des canaux de connexine. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Le borate de 2 aminoéthoxydiphényle (2-APB) est un composé connu pour ses effets modulateurs sur divers canaux et récepteurs ioniques, y compris les canaux de la connexine. Bien qu'un numéro CAS spécifique ne soit pas disponible, il est inclus pour sa pertinence. Le 2-APB influencerait les canaux de la connexine en modifiant leurs propriétés de conductance. Cette modulation peut conduire à l'inhibition de la communication de la jonction lacunaire médiée par la connexine 45. | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
L'acide éthacrynique, un diurétique, a été identifié comme un modulateur potentiel des canaux de connexine, y compris ceux impliquant la connexine 45. Il est suggéré qu'il affecte la communication de la jonction lacunaire en influençant l'ouverture et la fermeture des canaux de connexine. Le mécanisme spécifique implique le blocage des hémichannels de connexine, ce qui entraîne la perturbation de la communication intercellulaire. | ||||||
Gadolinium(III) chloride | 10138-52-0 | sc-224004 sc-224004A | 5 g 25 g | $150.00 $350.00 | 4 | |
Le chlorure de gadolinium est un composé connu pour ses effets inhibiteurs sur divers canaux ioniques, notamment les hémichannels à connexine. Bien qu'un numéro CAS spécifique ne soit pas disponible, il est inclus pour sa pertinence. Le chlorure de gadolinium modulerait les canaux de la connexine en affectant leurs propriétés de conductance. Cette modulation peut conduire à l'inhibition de la communication de la jonction lacunaire médiée par la connexine 45. | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
La roténone, un inhibiteur du complexe I mitochondrial, a été étudiée pour ses effets inhibiteurs potentiels sur les canaux de connexine, y compris ceux médiés par la connexine 45. Le mécanisme d'action spécifique n'est pas entièrement élucidé, mais il est proposé que la roténone module la communication de la jonction lacunaire en influençant la conductance des canaux de connexine. | ||||||