Inhibiteurs COMT

Les inhibiteurs courants de la COMT comprennent, entre autres, l'OR-486 CAS 7659-29-2, l'Adrénochrome CAS 54-06-8, l'U-0521 CAS 5466-89-7, le chlorhydrate de 3-Mercaptotyramine CAS 37736-93-9 et l'Entacapone CAS 130929-57-6.

Les inhibiteurs de la COMT appartiennent à une classe chimique de composés qui ciblent spécifiquement l'enzyme catéchol-O-méthyltransférase (COMT). La COMT est impliquée dans la dégradation des catécholamines, qui comprennent la dopamine, la norépinéphrine et l'épinéphrine. En inhibant l'activité de la COMT, ces inhibiteurs modulent les taux de catécholamines, en particulier de dopamine, dans l'organisme. Les structures chimiques des inhibiteurs de la COMT peuvent varier, mais elles possèdent généralement un échafaudage central qui leur permet d'interagir avec le site actif de l'enzyme COMT. Cette interaction interfère avec l'activité enzymatique de la COMT, bloquant la méthylation des catécholamines et inhibant ainsi leur dégradation. Les inhibiteurs de la COMT peuvent être classés en inhibiteurs réversibles ou irréversibles en fonction de leur mécanisme d'action. Les inhibiteurs réversibles se lient à l'enzyme COMT de manière réversible, ce qui permet de rétablir la fonction enzymatique normale après dissociation de l'inhibiteur. Les inhibiteurs irréversibles, en revanche, forment des interactions durables ou permanentes avec l'enzyme, ce qui entraîne une inhibition prolongée de l'activité de la COMT. Le développement des inhibiteurs de la COMT a été motivé par l'objectif de moduler les niveaux de catécholamines et d'obtenir des effets physiologiques spécifiques. La compréhension des relations structure-activité des inhibiteurs de la COMT a contribué à la conception et à l'optimisation de composés présentant une puissance, une sélectivité et des propriétés pharmacocinétiques améliorées.