Inhibiteurs CNIH4

Les inhibiteurs courants du CNIH4 comprennent, entre autres, le chlorhydrate de GYKI 52466 CAS 102771-26-6, le 6-Nitro-7-sulfamoylbenzo[f]quinoxaline-2,3-Dione CAS 118876-58-7, la lactoferrine, l'IEM 1460 CAS 121034-89-7 et le dihydrobromure d'IEM 1925 CAS 258282-23-4.

Les inhibiteurs de CNIH4, classés selon leur action, ciblent un spectre de processus biochimiques liés à la modulation des récepteurs AMPA. Une grande partie de ces composés, tels que le Perampanel, le GYKI 52466, le NBQX, le Tezampanel et l'EGIS-8332, agissent comme des antagonistes de l'AMPAR, en inhibant l'activité du récepteur. En modulant l'activité de l'AMPAR, ces composés affectent indirectement la fonction et la régulation de CNIH4, étant donné le rôle de CNIH4 dans le trafic et la modulation de l'AMPAR. L'équilibre entre l'activité de l'AMPAR et son trafic vers la membrane, où CNIH4 joue un rôle, est influencé par l'action inhibitrice de ces composés.

D'autre part, quelques composés, tels que le LY404187 et le PEPA, agissent comme des modulateurs allostériques positifs de l'AMPAR. Ils augmentent l'activité de l'AMPAR et, ce faisant, peuvent avoir des répercussions sur le rôle de CNIH4 dans la régulation du trafic des récepteurs et de la plasticité synaptique. En outre, des molécules comme le talmapimod, qui inhibent les voies de signalisation liées à la modulation de l'AMPAR, telles que p38 MAPK, offrent une voie indirecte pour influencer la fonction de CNIH4. En ciblant des sous-unités spécifiques ou des propriétés de perméabilité au calcium des AMPAR, comme avec la toxine de l'araignée Joro, l'IEM-1460, l'IEM-1925 et le PhTX-74, ces inhibiteurs fournissent une approche sélective et nuancée de la modulation de l'implication de CNIH4 dans les processus associés aux AMPAR.