CNG-3 Activateurs
Les activateurs CNG-3 courants comprennent, sans s'y limiter, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la vinpocétine CAS 42971-09-5, le zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 et le cilostazol CAS 73963-72-1.
Les activateurs CNG-3 comprennent une gamme variée de composés chimiques qui modulent principalement les niveaux intracellulaires de nucléotides cycliques, influençant ainsi indirectement l'activité du CNG-3, un canal à nucléotides cycliques. La forskoline, par exemple, augmente directement la concentration cellulaire d'AMPc, qui est un ligand naturel de la CNG-3, entraînant l'activation du canal et l'augmentation de la conductance ionique. De même, l'IBMX et la théophylline agissent comme des inhibiteurs non sélectifs de la phosphodiestérase, augmentant à la fois les niveaux d'AMPc et de GMPc, facilitant ainsi l'activation de la CNG-3. D'autre part, la vinpocétine et le zaprinast, en inhibant spécifiquement la PDE1 et la PDE5 respectivement, provoquent une augmentation des concentrations de GMPc, un facteur clé dans l'activation de la CNG-3, ce qui met en évidence la régulation nuancée de la CNG-3 par différentes voies de nucléotides cycliques.
Une spécificité supplémentaire dans l'activation de la CNG-3 est observée avec des composés comme le sildénafil et le cilostazol qui, par l'inhibition de la PDE5 et de la PDE3, augmentent les niveaux de GMPc et d'AMPc respectivement, adaptant le profil d'activation de la CNG-3. La large inhibition des phosphodiestérases par le dipyridamole contribue également à augmenter la disponibilité de l'AMPc et du GMPc, favorisant ainsi l'activité de la CNG-3. Le Rolipram, avec sa sélectivité pour la PDE4, et la Milrinone et l'Anagrelide, qui sont sélectifs pour la PDE3, augmentent préférentiellement les niveaux d'AMPc.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente directement les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui peut conduire à l'activation de la CNG-3 en favorisant l'ouverture des canaux à base de nucléotides cycliques, améliorant ainsi le flux d'ions à travers les membranes cellulaires. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX agit comme un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc dans la cellule, ce qui renforce indirectement l'activité du CNG-3 en empêchant la dégradation de l'AMPc. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocétine inhibe la phosphodiestérase de type 1 (PDE1), qui augmente les niveaux d'AMPc et de GMPc dans les cellules neuronales, ce qui peut entraîner l'activation des canaux CNG-3. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast inhibe sélectivement la PDE5, ce qui augmente les niveaux de GMPc et peut activer la CNG-3 en augmentant le ligand disponible pour la liaison et l'ouverture du canal. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Le cilostazol inhibe la PDE3, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, activant ainsi indirectement la CNG-3 par le biais des voies de signalisation de la protéine kinase dépendante de l'AMPc. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Le dipyridamole inhibe diverses phosphodiestérases, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc et de GMPc, ce qui peut renforcer indirectement l'activation des canaux CNG-3. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La théophylline est un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase, qui active indirectement la CNG-3 en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc et de GMPc, les ligands nécessaires à l'activation du canal CNG-3. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe sélectivement la PDE4 et augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui pourrait renforcer l'activation de la CNG-3 en favorisant la signalisation médiée par l'AMPc. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinone inhibe sélectivement la PDE3, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation subséquente de la CNG-3 par des voies dépendantes de l'AMPc. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrélide inhibe la PDE3, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui pourrait conduire à une activité accrue de la CNG-3 en stimulant les mécanismes de signalisation dépendant de l'AMPc. | ||||||