Inhibiteurs CLU1
Les inhibiteurs de CLU1 courants comprennent, entre autres, l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le géfitinib CAS 184475-35-2, le lapatinib CAS 231277-92-2, l'afatinib CAS 439081-18-2 et l'osimertinib CAS 1421373-65-0.
La clusterine, communément désignée par son symbole génétique CLU1, est une glycoprotéine hautement conservée qui joue un rôle essentiel dans une multitude de processus physiologiques, notamment le transport des lipides, l'adhésion cellulaire, le remodelage des tissus et la régulation des réponses cellulaires au stress. La protéine se caractérise par sa capacité à interagir avec un large éventail de partenaires moléculaires, influençant ainsi diverses voies de signalisation et mécanismes cellulaires. L'implication de CLU1 dans la modulation des processus cellulaires est essentielle au maintien de l'homéostasie cellulaire et à la réponse aux états pathologiques. Son expression est étroitement régulée et des altérations de ses niveaux sont associées à plusieurs conditions physiopathologiques, ce qui souligne son importance dans le fonctionnement cellulaire et la progression de la maladie.
L'inhibition de CLU1, ou la perturbation de sa fonction, peut se produire par le biais de plusieurs mécanismes, reflétant son rôle multiforme dans la physiologie cellulaire. L'un des principaux mécanismes d'inhibition est l'interaction directe avec la structure de la protéine, qui peut modifier sa conformation et, par conséquent, sa capacité à se lier à d'autres molécules ou sa capacité à se localiser correctement dans la cellule. Cette altération peut perturber la fonction normale de CLU1, notamment son rôle dans l'adhésion cellule-cellule, le transport des lipides et la protection contre le stress cellulaire. En outre, la régulation de l'expression de CLU1 peut être modulée au niveau transcriptionnel, où des inhibiteurs spécifiques peuvent réduire son expression en interférant avec les facteurs de transcription ou les voies de signalisation qui contrôlent l'activité du gène CLU1. Une telle inhibition peut conduire à une diminution des niveaux de protéine CLU1, affectant les processus cellulaires qu'elle régule. En outre, les modifications post-traductionnelles de CLU1, telles que la phosphorylation, la glycosylation ou l'ubiquitination, peuvent également être des cibles d'inhibition, ayant un impact sur sa stabilité, sa localisation ou son interaction avec d'autres composants cellulaires. Ces mécanismes d'inhibition soulignent la complexité de la fonction de CLU1 dans la cellule et l'équilibre complexe nécessaire à ses rôles régulateurs.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Inhibe de manière compétitive la liaison de l'ATP dans le domaine tyrosine kinase de l'EGFR, empêchant l'autophosphorylation et l'activation subséquente de la signalisation en aval. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
La wortmannine se lie au site de liaison à l'ATP de la tyrosine kinase de l'EGFR, ce qui inhibe la tyrosine kinase de l'EGFR et bloque les voies de transduction du signal impliquées dans la prolifération et la survie des cellules cancéreuses. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Inhibe de manière réversible les kinases EGFR et HER2, entraînant l'inhibition des voies de signalisation en aval et l'arrêt du cycle cellulaire. | ||||||
Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | $112.00 $194.00 | 13 | |
Se lie de manière irréversible à l'EGFR, à HER2 et à HER4 et les inhibe, ce qui entraîne une inhibition de la croissance tumorale et de l'angiogenèse. | ||||||
Osimertinib | 1421373-65-0 | sc-507355 | 5 mg | $86.00 | ||
Inhibe de manière sélective et irréversible les mutants de l'EGFR, y compris la mutation T790M, une mutation de résistance courante, en ciblant le site de liaison à l'ATP. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Inhibe l'activité tyrosine kinase de l'EGFR, ainsi que du VEGFR et du RET, ce qui entraîne une réduction de l'angiogenèse et de la croissance des cellules tumorales. | ||||||
Pelitinib | 257933-82-7 | sc-208155 | 5 mg | $430.00 | ||
Se lie de manière irréversible à la tyrosine kinase de l'EGFR et l'inhibe, ce qui entraîne une activité antitumorale et l'apoptose. | ||||||
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | $260.00 | 3 | |
Inhibiteur irréversible de la tyrosine kinase des récepteurs pan-erbB, y compris l'EGFR, entraînant l'inhibition de la prolifération cellulaire et de l'angiogenèse. | ||||||
Neratinib | 698387-09-6 | sc-364549 sc-364549A sc-364549B sc-364549C sc-364549D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $90.00 $210.00 $375.00 $740.00 $1225.00 | 4 | |
Inhibiteur irréversible de tyrosine kinase qui bloque la transduction du signal par les récepteurs du facteur de croissance épidermique, EGFR et HER2. | ||||||