Inhibiteurs claudin-9

Les inhibiteurs courants de la claudine-9 comprennent, entre autres, le Gefitinib CAS 184475-35-2, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, SP600125 CAS 129-56-6, DAPT CAS 208255-80-5 et Brefeldin A CAS 20350-15-6.

Les inhibiteurs de la claudine-9 englobent un groupe de composés qui influencent indirectement l'activité biologique de la protéine claudine-9 en modulant les voies et processus cellulaires connexes. Ces inhibiteurs agissent par le biais de divers mécanismes, notamment l'interférence avec la signalisation cellulaire, l'altération du trafic des protéines et la modification du cytosquelette, qui sont tous essentiels au bon fonctionnement des jonctions serrées, dont la claudine-9 est un composant essentiel.

Par exemple, le géfitinib agit en ciblant la tyrosine kinase de l'EGFR, qui a des effets en aval sur les protéines des jonctions serrées, tandis que le Y-27632 perturbe la voie de la Rho-associated kinase (ROCK), ce qui a un impact sur l'organisation du cytosquelette qui est essentielle pour la localisation de la claudine-9 au sein des jonctions serrées. Des inhibiteurs comme SP600125 et SB203580 ciblent des kinases spécifiques telles que JNK et p38 MAPK, respectivement, qui sont connues pour réguler l'assemblage et le désassemblage des complexes de jonction serrée. Des composés comme le DAPT et la Brefeldine A affectent indirectement la claudine-9 en modulant la différenciation cellulaire et les voies de trafic des protéines. La chélérythrine et le Gö 6983 sont des exemples d'inhibiteurs de kinases qui modifient la composition protéique des jonctions serrées par leur action sur la protéine kinase C (PKC). L'inhibiteur de la PI3K LY294002 et l'inhibiteur de la voie TGF-β SB431542 démontrent comment le ciblage de voies de signalisation cellulaire étendues peut avoir des répercussions sur l'intégrité des jonctions serrées, influençant ainsi le rôle de la claudine-9 au sein de ces structures. Chaque inhibiteur, bien qu'il ne cible pas directement la claudine-9, exerce un effet qui peut atténuer le rôle fonctionnel de la claudine-9 dans le maintien de l'intégrité des jonctions serrées.