CLAP Activateurs

Les activateurs CLAP courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, le PMA CAS 16561-29-8 et le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6.

Les activateurs de la CLAP englobent un groupe de composés chimiques qui favorisent indirectement l'activation de la protéine CLAP par le biais de divers mécanismes de signalisation intracellulaire. La forskoline et l'IBMX, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, favorisent indirectement l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui à son tour peut phosphoryler et renforcer l'activité de la CLAP. Le gallate d'épigallocatéchine (EGCG) et la génistéine agissent en inhibant les protéines kinases, qui régulent négativement les protéines qui interagissent avec la CLAP, favorisant ainsi le rôle fonctionnel de la CLAP. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la PKC, qui phosphoryle plusieurs protéines au sein des voies de signalisation qui interagissent avec la CLAP, ce qui renforce son activation. En outre, la sphingosine-1-phosphate (S1P), en se liant à ses récepteurs, déclenche une cascade renforçant l'activation de la CLAP au sein des voies de signalisation impliquées.

En outre, l'activité de la CLAP est influencée par des inhibiteurs de kinases tels que LY294002 et U0126, qui inhibent respectivement les voies PI3K/Akt et MEK1/2. Cette inhibition soulage la régulation négative des voies conduisant à l'activation de la CLAP, ce qui renforce son activité. A23187 (Calcimycine) augmente le calcium intracellulaire, activant les kinases dépendantes du calcium qui peuvent alors renforcer l'activation de la CLAP. Le piceatannol, le SB203580 et le PD 98059 modulent l'activité de la Syk kinase, de la MAP kinase p38 et de la MEK, respectivement. Ces inhibiteurs peuvent réduire la signalisation inhibitrice, renforçant potentiellement les voies d'activation de la CLAP, contribuant ainsi à l'augmentation fonctionnelle de la protéine sans affecter directement ses niveaux d'expression.