Inhibiteurs CIP2A
Les inhibiteurs courants de la CIP2A comprennent, sans s'y limiter, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4, FTY720 CAS 162359-56-0, Celastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0, Sanguinarium CAS 2447-54-3 et Arctigenin CAS 7770-78-7.
Les inhibiteurs de la CIP2A constituent une classe chimique diversifiée de composés reconnus pour leur capacité distinctive à cibler et à interagir avec la protéine Cancerous Inhibitor of PP2A (CIP2A), une molécule qui joue un rôle crucial dans les voies de signalisation cellulaires associées à l'oncogenèse. Les attributs structurels uniques des inhibiteurs de la CIP2A leur permettent de perturber l'interaction entre la CIP2A et son substrat, la protéine phosphatase 2A (PP2A), qui est une enzyme essentielle ayant des fonctions de suppression des tumeurs. Ces inhibiteurs possèdent généralement une gamme d'échafaudages chimiques optimisés pour se lier efficacement à des régions spécifiques de la protéine CIP2A, entravant ainsi sa capacité à freiner les activités de suppression des tumeurs de la PP2A.
La diversité chimique au sein de la classe des inhibiteurs de la CIP2A se caractérise par des variations de poids moléculaire, de stéréochimie et de groupes fonctionnels. De nombreux inhibiteurs présentent des motifs aromatiques, des anneaux hétérocycliques et des chaînes latérales hydrophobes qui facilitent de fortes interactions avec les régions hydrophobes de CIP2A, renforçant ainsi leur affinité de liaison. Les modifications structurelles et la dérivatisation de ces composés ont été explorées afin d'optimiser leur puissance et leur sélectivité pour l'inhibition de la CIP2A. Certains inhibiteurs de la CIP2A tirent parti de la liaison hydrogène, des interactions électrostatiques et des interactions d'empilement π-π pour établir des complexes stables avec la protéine cible. La classe chimique des inhibiteurs de la CIP2A continue de faire l'objet de recherches actives, les scientifiques s'efforçant de découvrir de nouveaux composés ayant des affinités de liaison et des propriétés pharmacocinétiques améliorées.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Certaines études ont suggéré que l'acide rétinoïque, un dérivé de la vitamine A, peut supprimer l'expression de la CIP2A et, par conséquent, inhiber ses effets promoteurs de tumeurs. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
Le FTY720 est un analogue de la sphingosine qui a été étudié pour son potentiel d'inhibition de la CIP2A et de promotion de l'activité de la PP2A dans certaines cellules cancéreuses. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Le célastrol est un composé naturel qui s'est révélé être un inhibiteur potentiel de la CIP2A dans le cadre d'études de recherche. | ||||||
Sanguinarium | 2447-54-3 | sc-473396 | 10 mg | $220.00 | ||
Le Sanguinarium a été étudié pour ses propriétés anticancéreuses, notamment sa capacité à inhiber le CIP2A. | ||||||
Arctigenin | 7770-78-7 | sc-202957 | 25 mg | $81.00 | 14 | |
L'arctigénine est un composé lignanique naturel que l'on trouve dans les plantes et qui a été étudié pour son potentiel d'inhibition de la CIP2A et de suppression de la croissance des cellules cancéreuses. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Bien qu'il soit principalement connu comme un inhibiteur de tyrosine kinase, le nilotinib a également été étudié pour son potentiel d'inhibition de CIP2A dans les cellules cancéreuses. | ||||||