Inhibiteurs CGRP1
Les inhibiteurs courants du CGRP1 comprennent, entre autres, la Capsazépine CAS 138977-28-3, la Corticostérone CAS 50-22-6, le Kétoconazole CAS 65277-42-1, le SB 203580 CAS 152121-47-6 et la Forskoline CAS 66575-29-9.
Les inhibiteurs du CGRP1 sont une classe de composés qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité du récepteur du peptide 1 lié au gène de la calcitonine (CGRP1), qui est impliqué dans divers processus physiologiques tels que la vasodilatation, la signalisation de la douleur et l'inflammation neurogène. Le CGRP1 est un récepteur qui se lie au peptide lié au gène de la calcitonine (CGRP), un neuropeptide libéré par les nerfs sensoriels, en particulier en réponse à des stimuli tels que le stress ou les blessures. Lorsqu'il est activé, le récepteur CGRP1 joue un rôle clé dans la régulation du tonus vasculaire en induisant la relaxation des muscles lisses des vaisseaux sanguins et en modulant les voies de communication neurogènes. Le mécanisme d'action des inhibiteurs de CGRP1 consiste à se lier au récepteur CGRP1 ou à son site de liaison au ligand, empêchant ainsi le CGRP d'interagir avec le récepteur et d'activer ses voies de signalisation. Cette inhibition est utile dans la recherche visant à comprendre le rôle spécifique du CGRP1 dans des fonctions physiologiques telles que la régulation vasculaire, la neurotransmission et la modulation des réponses inflammatoires. En inhibant le CGRP1, les scientifiques peuvent étudier l'influence de ce récepteur sur divers processus biologiques et l'impact plus large de la signalisation du CGRP sur des systèmes tels que le système nerveux et le système circulatoire. Les inhibiteurs de CGRP1 sont des outils précieux pour disséquer les voies moléculaires et cellulaires régulées par le CGRP et son récepteur, ce qui permet de comprendre comment ces voies maintiennent des fonctions physiologiques normales et répondent à des stimuli environnementaux ou internes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
La capsazépine peut réduire l'expression du CGRP1 en antagonisant le récepteur TRPV1 qui, lorsqu'il est activé, peut entraîner une augmentation de la libération de CGRP. | ||||||
Corticosterone | 50-22-6 | sc-300391 sc-300391A | 100 mg 500 mg | $57.00 $108.00 | 2 | |
La corticostérone peut diminuer l'expression du CGRP1 en se liant aux récepteurs des glucocorticoïdes, déclenchant une cascade qui aboutit à la suppression de l'expression génétique, y compris celle du CGRP1. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole pourrait entraîner une réduction de l'expression du CGRP1 en inhibant les enzymes du cytochrome P450 qui synthétisent les hormones stéroïdiennes, dont on sait qu'elles jouent un rôle dans l'expression de divers gènes. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB 203580 pourrait inhiber la voie de la MAPK p38, dont on suppose qu'elle est impliquée dans la voie conduisant à l'expression du CGRP1, ce qui pourrait diminuer ses niveaux. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline a la capacité d'augmenter l'AMPc intracellulaire, ce qui peut réduire l'expression du CGRP1 par un mécanisme dépendant de la protéine kinase A (PKA) qui supprime la transcription des gènes. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Le Y-27632, en inhibant la protéine kinase associée à Rho (ROCK), pourrait réguler à la baisse les processus cellulaires qui contribuent à la promotion de l'expression du CGRP1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059, un inhibiteur de la MEK, pourrait diminuer la phosphorylation de l'ERK, entraînant une réduction de l'activité transcriptionnelle des gènes, y compris celui codant pour le CGRP1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 inhibe sélectivement la voie JNK, qui serait impliquée dans la signalisation en amont qui favorise l'expression de CGRP1, ce qui pourrait entraîner une diminution des niveaux d'expression. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine peut inhiber la voie PI3K/AKT, entraînant une diminution de la phosphorylation et de l'activité des cibles en aval, ce qui peut conduire à une réduction de l'expression du CGRP1. | ||||||
Apocynin | 498-02-2 | sc-203321 sc-203321A sc-203321B sc-203321C | 1 g 10 g 100 g 500 g | $26.00 $67.00 $114.00 $353.00 | 74 | |
L'apocynine peut supprimer l'activité de la NADPH oxydase, entraînant une diminution des espèces réactives de l'oxygène (ROS) qui pourraient autrement favoriser la transcription de gènes tels que le CGRP1. | ||||||