cGKI Activateurs
Les activateurs cGKI courants comprennent, sans s'y limiter, le 8-Bromo-cGMP CAS 51116-01-9, le 8-pCPT-cGMP, la TEA, l'acide 8-Bromoguanosine 3', 5' -cyclique monophosphorique CAS 31356-94-2, le Vardenafil CAS 224785-90-4 et le Tadalafil CAS 171596-29-5.
La cGKI, c'est-à-dire la protéine kinase de type I dépendante de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc), est une enzyme d'une importance cruciale dans le domaine de la signalisation cellulaire. Le rôle principal de la cGKI est de médier les effets de la GMPc, un second messager qui est impliqué dans de nombreux processus cellulaires. Les seconds messagers sont des molécules intracellulaires qui relaient les signaux externes provenant des récepteurs de la membrane cellulaire vers des molécules cibles à l'intérieur de la cellule. Le GMPc est généré en réponse à des stimuli externes et, une fois produit, il peut activer la cGKI. Les activateurs de la cGKI sont des composés qui facilitent ou renforcent l'action de la cGKI, lui permettant ainsi de médier de manière optimale les effets de la cGMP.
En approfondissant les mécanismes moléculaires, l'activation de la cGKI par la cGMP conduit à la phosphorylation des protéines cibles, ce qui entraîne divers effets physiologiques. Étant donné que la signalisation du GMPc joue un rôle dans une pléthore de processus allant de la vasodilatation et de l'agrégation plaquettaire à la plasticité synaptique et à la relaxation des muscles lisses, les activateurs de la cGKI ont, par extension, le potentiel d'influencer un large éventail de fonctions biologiques. La spécificité et la fonction des activateurs de la cGKI peuvent varier; certains peuvent se lier directement et renforcer l'activité de la cGKI, tandis que d'autres peuvent agir indirectement, éventuellement en augmentant la disponibilité du GMPc ou en modulant les voies qui influencent l'activation de la cGKI. Il est essentiel de comprendre les subtilités de ces activateurs, leurs interactions moléculaires et les conséquences cellulaires qui en découlent pour appréhender le tableau plus large de la signalisation et de la communication cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromo-cGMP | 51116-01-9 | sc-200316 sc-200316A | 10 mg 50 mg | $102.00 $347.00 | 7 | |
Le 8-Bromo-cGMP est un puissant analogue du GMPc qui active sélectivement la protéine kinase I dépendante du GMPc (cGKI). Sa substitution unique par le brome améliore l'affinité de la liaison, facilitant les interactions spécifiques avec le domaine régulateur de la kinase I. Ce composé influence les voies de signalisation en aval en modulant la phosphorylation. Ce composé influence les voies de signalisation en aval en modulant les états de phosphorylation, ce qui entraîne des réponses cellulaires distinctes. La présence de l'atome de brome modifie également la stabilité et la réactivité du composé, ce qui a un impact sur sa cinétique dans les essais biochimiques. | ||||||
8-pCPT-cGMP, TEA | sc-221150 | 25 µmol | $660.00 | |||
Le 8-pCPT-cGMP, TEA est un analogue sélectif du cGMP qui active efficacement la protéine kinase I dépendante du cGMP (cGKI). La présence du groupe p-chlorophényle augmente sa lipophilie, favorisant la perméabilité de la membrane et facilitant l'absorption cellulaire rapide. Ce composé présente une dynamique de liaison unique, stabilisant la conformation de la cGKI et influençant son activité enzymatique. Ses caractéristiques structurelles distinctes modulent également la cinétique des réactions, ce qui permet un contrôle précis des cascades de signalisation. | ||||||
8-Bromoguanosine 3′, 5′ -cyclic monophosphoric acid | 31356-94-2 | sc-291685 sc-291685A | 5 mg 10 mg | $116.00 $206.00 | ||
L'acide 8-bromoguanosine 3', 5'-cyclique monophosphorique est un puissant activateur de cGKI caractérisé par sa structure de guanosine bromée, qui renforce son interaction avec les protéines cibles. L'atome de brome introduit des effets stériques uniques, influençant la conformation moléculaire et l'affinité de liaison. Ce composé présente une modulation allostérique distincte de la cGKI, modifiant sa dynamique de phosphorylation et permettant un réglage fin des voies de signalisation en aval. Sa stabilité en milieu aqueux favorise une activité prolongée dans les contextes cellulaires. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Un autre inhibiteur de la PDE5 dont l'action est similaire à celle du sildénafil. Il est vendu sous différents noms commerciaux comme Levitra. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Un autre inhibiteur de la PDE5, qui porte le nom commercial de Cialis. Il a une demi-vie plus longue que le sildénafil et le vardénafil. | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
Un stimulateur de la guanylyl cyclase soluble (sGC) étudié dans la recherche sur l'hypertension artérielle pulmonaire (PAH) et l'hypertension pulmonaire thromboembolique chronique (CTEPH). Il augmente les niveaux de GMPc en stimulant la sGC. | ||||||