Inhibiteurs Cfhr2

Les inhibiteurs Cfhr2 courants comprennent notamment le mésylate de Nafamostat CAS 82956-11-4, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, l'oxyde d'arsenic(III) CAS 1327-53-3, l'Auranofin CAS 34031-32-8 et la curcumine CAS 458-37-7.

Les inhibiteurs chimiques de Cfhr2 agissent par divers mécanismes pour moduler le système du complément, dans lequel Cfhr2 joue un rôle clé. L'éculizumab, par exemple, se lie à la protéine C5 du complément, empêchant son clivage et inhibant efficacement la formation du complexe d'attaque membranaire (MAC), limitant ainsi indirectement le rôle régulateur du Cfhr2 dans cette partie terminale de la cascade du complément. La compstatine, quant à elle, cible le composant C3 du complément, une protéine centrale du système du complément, et ce faisant, elle inhibe indirectement la fonction régulatrice de Cfhr2, qui interagit avec C3 et en module l'activation. De même, PMX-53 agit en bloquant le récepteur C5a, et comme Cfhr2 contribue à l'activation du complément qui produit C5a, PMX-53 réduit aussi indirectement l'influence de Cfhr2 sur ces effets en aval.

D'autres inhibiteurs chimiques ciblent différents aspects du système du complément et affectent indirectement la fonction du Cfhr2. Le nafamostat, un inhibiteur de protéase à sérine, empêche l'activation des protéases essentielles du complément, telles que le C1r, le C1s et le facteur D, ce qui a pour effet d'inhiber indirectement le rôle du Cfhr2 dans les étapes initiales du processus d'activation du complément. K76 COOH, comme la Compstatine, inhibe l'activité de la C3 convertase, ce qui a également pour effet d'inhiber indirectement la fonction régulatrice du Cfhr2. Le trioxyde d'arsenic peut conduire à l'épuisement des composants du complément, ce qui, à son tour, peut supprimer la capacité de régulation du Cfhr2 dans le système du complément. Le facteur de venin de cobra utilise une stratégie unique en formant une voie alternative stable C3 convertase, épuisant les composants du complément et, par conséquent, inhibant la fonction Cfhr2. Des substances chimiques telles que l'épigallocatéchine gallate (EGCG) et la curcumine exercent leurs effets inhibiteurs sur le Cfhr2 en interférant avec l'activation de la voie classique du complément, un système dans lequel le Cfhr2 joue un rôle régulateur. L'auranofine inhiberait l'activation de l'ensemble du système du complément, affectant ainsi la fonction du Cfhr2, tandis que le LY294002 régulerait à la baisse la voie PI3K/Akt, qui a des liens potentiels avec la réponse inflammatoire et le système du complément, influençant ainsi indirectement les actions régulatrices du Cfhr2.