CES3 Activateurs

Les activateurs CES3 courants comprennent, entre autres, la 4-méthylumbelliférone CAS 90-33-5, l'indométhacine CAS 53-86-1, la troglitazone CAS 97322-87-7, la dexaméthasone CAS 50-02-2 et le fénofibrate CAS 49562-28-9.

Les activateurs CES3 sont une classe chimique qui module l'enzyme CES3, un acteur essentiel du métabolisme des acides gras et des médicaments. Ces activateurs agissent par le biais de divers mécanismes cellulaires qui peuvent entraîner une augmentation de l'activité de la CES3. La 4-méthylumbelliférone et l'indométhacine agissent en diminuant les niveaux de molécules qui inhibent normalement l'activité de la CES3. La 4-méthylumbelliférone réduit la synthèse de l'acide hyaluronique, ce qui renforce indirectement l'activité de la CES3, étant donné que des niveaux élevés d'acide hyaluronique suppriment généralement la fonction de la CES3. L'indométhacine, en tant qu'inhibiteur de la COX, réduit la production de prostaglandines, qui freinent normalement l'activité de la CES3.

Les agonistes PPAR, qui comprennent la troglitazone, le fénofibrate, la rosiglitazone, la pioglitazone, le GW7647, le GW1929 et le WY-14643, constituent un autre groupe clé d'activateurs de la CES3. Ces composés, en se liant aux PPARα ou PPARγ et en les activant, peuvent stimuler l'expression de CES3 et donc son activité. Les PPAR sont des récepteurs d'hormones nucléaires qui régulent l'expression des gènes, et leur activation entraîne une augmentation de la transcription de CES3. La dexaméthasone, un agoniste du récepteur des glucocorticoïdes, renforce également l'activité de la CES3 en augmentant son expression. Le récepteur des glucocorticoïdes, lorsqu'il est activé, peut réguler à la hausse une variété de gènes, dont le CES3. Enfin, la metformine et l'AICAR activent l'AMPK, ce qui peut indirectement conduire à l'activation de CES3. L'activation de l'AMPK stimule la régulation du PPARα, un activateur connu de la CES3.