Inhibiteurs Ces1d
Les inhibiteurs courants de Ces1d comprennent, entre autres, le Benzil CAS 134-81-6, le Fluorure de sodium CAS 7681-49-4, la Physostigmine CAS 57-47-6, l'Inhibiteur de lipase, THL CAS 96829-58-2 et le MAFP CAS 188404-10-6.
La carboxylestérase 1D (CES1D) est une enzyme estérase principalement située dans le foie et responsable de l'hydrolyse des composés contenant des liaisons ester et amide. Son rôle dans les processus métaboliques est central, notamment dans l'hydrolyse des médicaments estérifiés, des xénobiotiques et de certains composés endogènes, ce qui facilite leur élimination ultérieure ou leur conversion métabolique. Le site actif de la CES1D, comme celui d'autres sérine hydrolases, consiste en une triade catalytique composée de résidus d'acides aminés sérine, histidine et aspartate. Ce site actif facilite le processus d'hydrolyse, dans lequel l'eau est introduite pour rompre les liaisons ester ou amide. Les inhibiteurs de CES1D, comme leur nom l'indique, entravent l'activité enzymatique de CES1D. Ces molécules inhibitrices peuvent atteindre cette fonction par une myriade de mécanismes.
Certains inhibiteurs forment une liaison covalente avec le résidu sérine actif dans le site catalytique de l'enzyme, le rendant inactif. D'autres peuvent entrer en compétition avec les substrats pour le site actif de l'enzyme, l'occupant essentiellement et empêchant le substrat d'y accéder. Un autre groupe d'inhibiteurs peut modifier la conformation de l'enzyme ou son environnement de telle sorte que son activité est considérablement réduite ou annulée. La nature et la structure de ces inhibiteurs peuvent être diverses, allant de petites molécules organiques à des composés plus complexes. La puissance et la sélectivité de ces inhibiteurs vis-à-vis de la CES1D peuvent également varier considérablement. Bien que la fonction première de ces inhibiteurs soit de moduler l'activité de la CES1D, la compréhension de leurs interactions avec l'enzyme fournit des indications précieuses sur les aspects structurels et fonctionnels de la CES1D et d'autres estérases apparentées.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
Le fluorure de sodium inhibe plusieurs sérine hydrolases, dont la CES1D, en formant une liaison covalente stable avec le résidu sérine dans le site actif, ce qui perturbe son activité catalytique. | ||||||
Physostigmine | 57-47-6 | sc-202764 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
L'esérine est un alcaloïde qui inhibe le CES1D en se liant de manière réversible au site actif, empêchant l'accès au substrat et sa transformation. Elle agit en formant un intermédiaire enzymatique carbamylé qui résiste à l'hydrolyse. | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
L'orlistat inhibe la CES1D en formant une liaison covalente avec le résidu sérine dans le site actif de l'enzyme. Cette liaison entraîne une inhibition irréversible de l'enzyme, interrompant son activité de métabolisation des lipides. | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
Le MAFP inhibe la CES1D en formant une liaison covalente avec le résidu sérine actif de l'enzyme, ce qui entraîne son inactivation. Cela empêche l'hydrolyse des substrats esters par la CES1D. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
La NEM inhibe la CES1D en alkylant les résidus cystéine de l'enzyme, ce qui modifie sa conformation et la rend inactive. Cela empêche la CES1D d'hydrolyser ses substrats esters. | ||||||