Inhibiteurs CEP70

Les inhibiteurs courants de la CEP70 comprennent, entre autres, le Nocodazole CAS 31430-18-9, la Colchicine CAS 64-86-8, la Podophyllotoxine CAS 518-28-5, la Vinblastine CAS 865-21-4 et l'Eribuline CAS 253128-41-5.

Les inhibiteurs chimiques de la CEP70 peuvent affecter directement la capacité de la protéine à remplir sa fonction critique dans l'organisation des microtubules au sein de la cellule. La vincristine perturbe l'assemblage des microtubules en se liant à la tubuline, l'élément constitutif des microtubules, inhibant ainsi la capacité de la CEP70 à contribuer à leur formation. Le nocodazole, un autre inhibiteur, empêche la polymérisation des microtubules, qui est essentielle pour l'activité d'organisation des microtubules de la CEP70, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de cette protéine. La colchicine, en se liant aux dimères de tubuline et en empêchant leur assemblage en microtubules, peut inhiber tout aussi efficacement la fonction de CEP70 dans l'organisation des microtubules.

Dans le même ordre d'idées, la podophyllotoxine cible également la polymérisation de la tubuline, empêchant ainsi le CEP70 de contribuer à l'assemblage des microtubules. La liaison de la vinblastine à la tubuline perturbe la formation des microtubules, un processus dans lequel CEP70 joue un rôle central, et inhibe donc la fonction de la protéine. L'éribuline, qui inhibe sélectivement la phase de croissance des microtubules, peut interférer avec le rôle de CEP70 dans la dynamique des microtubules, un aspect crucial de l'organisation des microtubules. La combrétastatine A4 et la noscapine perturbent toutes deux la dynamique des microtubules, un élément clé de la fonction du CEP70, la combrétastatine A4 se liant au site de la colchicine et la noscapine modifiant la dynamique des microtubules, ce qui entraîne l'inhibition du CEP70. Le Peloruside A, comme le Taxol, stabilise les microtubules, ce qui peut supprimer l'organisation dynamique des microtubules que CEP70 facilite. La griséofulvine perturbe la fonction des microtubules en se liant à la tubuline, ce qui peut inhiber directement l'activité d'organisation des microtubules de la CEP70. Enfin, la vinorelbine se lie à la tubuline, comme la vinblastine, et empêche l'assemblage des microtubules, inhibant ainsi le rôle que joue le CEP70 dans leur organisation.