Inhibiteurs Centaurin β5
Les inhibiteurs courants de la Centaurine β5 comprennent, sans s'y limiter, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7, la Rapamycine CAS 53123-88-9, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les inhibiteurs de la centaurine β5 englobent une gamme de composés chimiques qui interfèrent avec diverses voies de signalisation faisant partie intégrante de la fonction de la protéine. LY 294002 et Wortmannin bloquent l'activité de PI3K, réduisant ainsi la voie PI3K/Akt et diminuant par conséquent le rôle de la Centaurine β5 dans cette cascade. La rapamycine adopte une approche différente, en ciblant le complexe mTOR, qui est un composant en aval de la voie PI3K/Akt, conduisant à un résultat similaire d'inhibition fonctionnelle de la Centaurine β5. D'autres inhibiteurs, comme PD 98059 et SB 203580, entravent la voie MAPK au niveau des jonctions MEK et p38 MAPK respectivement, réduisant potentiellement l'activité de la Centaurine β5 si elle dépend de cette voie pour son activation. PP 2 et SP600125 complètent cet arsenal en inhibant les kinases de la famille Src et JNK, ce qui, dans les cas où la fonctionnalité de la Centaurine β5 dépend de ces kinases, entraîne une diminution de l'activité de la protéine.
En élargissant encore la boîte à outils, U0126, BKM120, PI-103, GSK 690693 et ZSTK474 contribuent tous à la suppression de la Centaurine β5 en ciblant divers nœuds du réseau de signalisation PI3K/Akt/mTOR; U0126 en inhibant MEK1/2, BKM120, PI-103 et ZSTK474 en inhibant l'activité PI3K, et GSK 690693 en ciblant directement l'Akt. L'action collective de ces inhibiteurs conduit à une diminution concertée de l'activité de la Centaurine β5 en entravant les signaux d'activation de la protéine. Chaque inhibiteur agit en interrompant les événements en amont nécessaires qui sont des conditions préalables à la fonctionnalité de la Centaurine β5, garantissant ainsi que l'activité de la protéine est effectivement diminuée sans affecter ses niveaux d'expression. Ce ciblage précis fait de ces produits chimiques des outils puissants pour l'inhibition sélective du rôle de la Centaurine β5 dans les processus de signalisation cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inhibiteur spécifique des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), le LY 294002 entraîne l'inhibition de la voie de signalisation Akt en aval. La centaurine β5, qui est un composant de la voie PI3K-Akt, est fonctionnellement diminuée par cette inhibition. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K qui inhibe l'enzyme de manière irréversible, ce qui entraîne le blocage de la voie PI3K/Akt. Cela diminue indirectement l'activité de la Centaurine β5 en empêchant les signaux d'activation nécessaires. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
En tant qu'inhibiteur de mTOR, la rapamycine perturbe la voie mTOR qui est en aval de la signalisation PI3K/Akt. En inhibant mTOR, l'activité de la centaurine β5 est indirectement diminuée car elle est un effecteur en aval de cette voie. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
En inhibant MEK, qui est en amont d'ERK1/2 dans la voie MAPK, le PD 98059 peut indirectement diminuer l'activité de la centaurine β5 si son activité est dépendante d'ERK, car il empêche les événements de phosphorylation nécessaires. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Ce composé inhibe la MAPK p38, réduisant potentiellement l'activité de la Centaurine β5 si son activité dépend de signaux provenant de la voie MAPK p38 en empêchant les événements de phosphorylation au sein de la voie. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP 2 est un inhibiteur de kinases de la famille Src. Si l'activité de la Centaurine β5 est modulée par la signalisation de la kinase Src, la PP2 diminuerait sa fonction en inhibant les kinases en amont nécessaires à l'activation de la Centaurine β5. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), le SP600125, entraînerait une diminution de l'activité de la Centaurine β5 si la signalisation JNK est nécessaire à l'expression fonctionnelle complète de la Centaurine β5. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK1/2 qui empêche l'activation de ERK1/2. Si l'activité de la centaurine β5 repose sur la signalisation médiée par ERK, l'U0126 diminuerait indirectement sa fonction en inhibant les kinases en amont. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
Le BKM120, un inhibiteur de PI3K, diminuerait l'activité de la Centaurine β5 en bloquant la voie de signalisation PI3K/Akt, en supposant que la Centaurine β5 soit fonctionnellement liée à cette voie. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
Le PI-103 est un double inhibiteur PI3K/mTOR, ce qui atténue la voie de signalisation PI3K/Akt/mTOR. Cela entraînerait une réduction de l'activité de la Centaurine β5 si elle est un composant en aval de cette voie. | ||||||