Inhibiteurs CENP-R

Les inhibiteurs courants du CENP-R comprennent, entre autres, le Taxol CAS 33069-62-4, le Nocodazole CAS 31430-18-9, le ZM-447439 CAS 331771-20-1, le Monastrol CAS 254753-54-3 et le BI 2536 CAS 755038-02-9.

Les inhibiteurs de CENP-R, bien qu'ils ne ciblent pas directement la protéine, agissent par le biais de mécanismes qui entravent ou modulent les processus de division cellulaire, en particulier la formation et la fonction du kinétochore. Le kinétochore joue un rôle essentiel dans la mitose, en assurant une ségrégation précise des chromosomes. Des agents comme le paclitaxel et le nocodazole, qui influencent la dynamique des microtubules, peuvent perturber l'attachement au kinétochore, ce qui a un impact sur le rôle cellulaire du CENP-R. Il s'agit d'une représentation claire de l'interdépendance entre les microtubules et les protéines du kinétochore, où la perturbation d'un composant peut se répercuter sur l'ensemble de l'appareil mitotique.

En outre, des kinases telles que les kinases Aurora et la Polo-like kinase 1 (Plk1) font partie intégrante de la mitose. Leur inhibition, par des composés tels que ZM447439, Hesperadin et BI 2536, peut indirectement moduler la fonction de CENP-R au sein du kinétochore. Par exemple, la kinase Aurora B assure l'attachement précis du kinétochore aux microtubules, et son inhibition pourrait modifier la dynamique des protéines du kinétochore, y compris le rôle de CENP-R.