Inhibiteurs CD38

Les inhibiteurs courants de CD38 comprennent, entre autres, la quercétine CAS 117-39-5, le FK-866 CAS 658084-64-1, le 3-Aminobenzamide CAS 3544-24-9 et le Gossypol CAS 303-45-7.

Les inhibiteurs de CD38 représentent une catégorie distincte de composés conçus pour moduler l'activité de l'enzyme CD38. CD38 est une glycoprotéine transmembranaire principalement connue pour son rôle dans la conversion du nicotinamide adénine dinucléotide (NAD+) en ADP-ribose cyclique (cADPR) et en phosphate d'acide nicotinique adénine dinucléotide (NAADP), qui jouent tous deux un rôle essentiel dans les voies de signalisation cellulaire. En inhibant la fonction de CD38, ces composés visent à influencer la régulation de l'homéostasie calcique, les réponses immunitaires et d'autres processus cellulaires qui dépendent du contrôle précis des molécules de signalisation dérivées du NAD+.

La conception des inhibiteurs de CD38 implique de cibler des sites de liaison spécifiques dans le domaine actif de l'enzyme, ce qui permet à ces composés d'interférer avec l'activité catalytique de CD38. Cette inhibition de la fonction enzymatique de CD38 peut influencer la production de cADPR et de NAADP, qui affectent ensuite la libération de calcium des réserves intracellulaires et modulent diverses cascades de signalisation. L'exploration des inhibiteurs de CD38 découle du désir de disséquer le rôle complexe des molécules de signalisation dérivées du NAD+ dans la physiologie cellulaire et leur implication dans des processus fondamentaux tels que la différenciation cellulaire, les réponses immunitaires et la communication cellulaire. En manipulant l'activité de CD38 au moyen de ces inhibiteurs, les chercheurs acquièrent des connaissances précieuses sur les mécanismes sous-jacents des réseaux de signalisation cellulaire et découvrent des stratégies pour réguler les réponses cellulaires et maintenir l'homéostasie cellulaire.