Inhibiteurs CBP Tag

Les inhibiteurs de marquage courants du CBP comprennent, sans s'y limiter, l'indirubine-3'-monoxime CAS 160807-49-8, le C646 CAS 328968-36-1, le garcinol CAS 78824-30-3, l'acide anacardique CAS 16611-84-0 et le K-252a CAS 99533-80-9.

Les inhibiteurs de l'étiquette CBP comprennent une gamme de composés qui inhibent indirectement la dynamique fonctionnelle de la CBP, un coactivateur transcriptionnel impliqué dans la régulation de l'expression génétique et le remodelage de la chromatine. Ces inhibiteurs agissent par le biais de divers mécanismes, influençant les voies et les processus cruciaux pour l'activation et la fonction du CBP. Ils ne ciblent pas directement le CBP Tag mais affectent l'environnement cellulaire ou les cascades de signalisation qui modulent indirectement le rôle du CBP dans la coactivation transcriptionnelle.

Des substances chimiques telles que l'indirubine-3'-monoxime, la kenpaullone et le K-252a ciblent des kinases telles que les CDK et GSK-3, qui font partie intégrante de diverses voies de signalisation qui influencent finalement la régulation de la transcription, ce qui peut avoir un impact sur l'activité de la CBP. Des composés comme le C646, le garcinol et l'acide anacardique inhibent spécifiquement l'activité de l'histone acétyltransférase (HAT) CBP/p300. Cette inhibition entraîne une réduction de l'acétylation des histones, un processus clé dans le remodelage de la chromatine qui facilite l'activation transcriptionnelle. En inhibant l'activité de l'HAT, ces composés peuvent diminuer la capacité de coactivation transcriptionnelle de la CBP.