CAT56 Activateurs

Les activateurs CAT56 courants comprennent, sans s'y limiter, la Forskoline CAS 66575-29-9, la 8-Bromoadénosine 3',5'-cyclique Monophosphothioate, le sel de sodium Sp-Isomer CAS 127634-20-2, le 1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) CAS 86390-77-4, l'A23187 CAS 52665-69-7 et le Phorbol-12,13-dibutyrate CAS 37558-16-0.

La première catégorie d'activateurs CAT56 est explicitement conçue pour moduler les niveaux d'AMPc et l'activité de la PKA. Des substances chimiques comme la forskoline et le Sp-8-Br-cAMPS agissent en augmentant directement les niveaux d'AMPc. La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase pour qu'elle produise de l'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKA. La PKA, une fois activée, phosphoryle directement la CAT56, la faisant passer à une forme active. Le Sp-8-Br-cAMPS, un analogue de l'AMPc perméable à la membrane, cible directement la PKA pour l'activer sans avoir recours à l'adénylate cyclase, ce qui entraîne également la phosphorylation et l'activation du CAT56.

La deuxième catégorie se concentre sur la modification des processus cellulaires dépendant du calcium afin d'activer directement le CAT56. L'A23187, un ionophore calcique, permet au Ca2+ de pénétrer dans la cellule, ce qui provoque une augmentation immédiate des niveaux de calcium intracellulaire. Cette hausse active les kinases dépendantes du calcium qui phosphorylent directement CAT56. Le chlorure de chélérythrine et le PDBu agissent comme des activateurs directs de la PKC. Ces deux substances chimiques se lient au site catalytique de la PKC, ce qui a pour effet de phosphoryler et d'activer directement le CAT56. Cette classe de composés sert à modifier la biochimie cellulaire dans le seul but d'activer le CAT56.