Inhibiteurs caspase-9

Les inhibiteurs courants de la caspase-9 comprennent, sans s'y limiter, le Q-VD-OPH CAS 1135695-98-5, l'inhibiteur de la caspase-9 I CAS 210345-04-3, l'inhibiteur de la caspase-9 III CAS 403848-57-7, l'inhibiteur de la caspase-9 II et l'Emricasan CAS 254750-02-2.

La caspase-9 est une enzyme vitale qui joue un rôle central dans la régulation de la mort cellulaire programmée, également connue sous le nom d'apoptose. Cette protéine appartient à la famille des caspases, des protéases à cystéine principalement responsables de l'initiation et de l'exécution des différentes étapes de l'apoptose. La caspase-9 est souvent appelée caspase initiatrice car elle agit en amont dans la cascade de l'apoptose, servant d'activateur clé des caspases effectrices en aval. Sa fonction principale est de déclencher l'apoptose en réponse à divers signaux et stress cellulaires, notamment les lésions de l'ADN, les anomalies du cycle cellulaire et l'activation des récepteurs de la mort.

Structurellement, la caspase-9 existe sous une forme inactive dans les cellules, et son activation implique une série complexe d'interactions protéine-protéine. Lorsque les conditions cellulaires justifient l'apoptose, la caspase-9 est activée par la formation de l'apoptosome, un complexe protéique qui comprend l'Apaf-1 et le cytochrome c. Cette activation entraîne le clivage de la procaspase-9 en sa forme active, ce qui lui permet d'initier la cascade d'événements qui aboutit finalement à la mort cellulaire. La caspase-9 est un régulateur essentiel du développement des tissus, de l'homéostasie et de l'élimination des cellules endommagées ou infectées, ce qui en fait un acteur clé dans divers processus physiologiques et pathologiques. Les inhibiteurs de la caspase-9 représentent une classe chimique spécifique de composés conçus pour cibler et moduler sélectivement l'activité de la caspase-9. Ces inhibiteurs sont généralement de petites molécules ou des composés conçus pour interférer avec l'activité protéolytique de la caspase-9, empêchant son activation et entravant ainsi le déclenchement de l'apoptose.