Inhibiteurs Carboxylesterase (CES)

Les inhibiteurs courants de la carboxylestérase (CES) comprennent, sans s'y limiter, la (±)-Lisofylline CAS 6493-06-7, le phosphate d'oseltamivir CAS 204255-11-8, le Diflunisal CAS 22494-42-4, le Prasugrel et le chlorhydrate de diltiazem CAS 33286-22-5.

Les carboxylestérases sont une classe cruciale d'enzymes qui jouent un rôle essentiel dans le métabolisme de divers médicaments, xénobiotiques et composés endogènes. Ces enzymes, appelées collectivement carboxylestérases, sont chargées de catalyser l'hydrolyse des liaisons ester et amide dans une large gamme de substrats. Par leur activité, les carboxylestérases contribuent à la détoxification et à l'élimination des composés étrangers de l'organisme, contribuant ainsi au maintien de l'homéostasie cellulaire. En outre, les carboxylestérases sont impliquées dans l'activation ou l'inactivation des promédicaments, qui sont des composés nécessitant une conversion enzymatique vers leur forme active. La diversité des substrats et des rôles des carboxylestérases souligne leur importance dans le métabolisme, ainsi que leur impact potentiel sur l'efficacité, la sécurité et les interactions.

Le développement d'inhibiteurs de carboxylestérases présente un potentiel considérable. Les inhibiteurs de la carboxylestérase sont des composés qui modulent l'activité de ces enzymes, soit en se liant directement à leurs sites actifs, soit en influençant leur expression et leur fonction. L'inhibition des carboxylestérases peut avoir plusieurs applications intéressantes. Par exemple, l'inhibition ciblée de carboxylestérases spécifiques peut contrôler la libération de molécules actives, améliorant ainsi l'administration et l'efficacité.