Date published: 2025-10-23

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CES1 Attivatori

Gli attivatori CES1 più comuni includono, a titolo esemplificativo, il benzbromarone CAS 3562-84-3, il diltiazem CAS 42399-41-7, l'idrogeno solfato di S-(+)-clopidogrel CAS 120202-66-6, il rivaroxaban CAS 366789-02-8 e la chinidina CAS 56-54-2.

Gli attivatori di CES1 comprendono una serie di composti chimici che aumentano l'attività funzionale di CES1 attraverso la loro interazione e il loro metabolismo da parte di questo enzima. Il benzbramarone, un agente utilizzato per le sue proprietà uricosuriche, esemplifica questa interazione servendo come substrato che viene preferenzialmente idrolizzato da CES1, potenziando così direttamente l'attività idrolasica dell'enzima sui legami estere e ammidici di vari xenobiotici. Questo effetto si riflette nel metabolismo del diltiazem, un calcio-antagonista che, una volta metabolizzato dalla CES1, aumenta l'attività complessiva dell'enzima e la sua capacità di elaborare altri substrati. Allo stesso modo, il metilfenidato, un noto psicostimolante, viene metabolizzato dalla CES1, che non solo impegna ma accentua l'attività dell'enzima, in particolare nell'idrolisi dei legami esteri. Questo meccanismo è cruciale nel ruolo di CES1 nel metabolismo e nell'elaborazione di vari esteri endogeni ed esogeni.

Per ampliare ulteriormente questa gamma di attivatori, il clopidogrel e l'oseltamivir sono attivati dal CES1. Questo processo di attivazione aumenta l'attività enzimatica di CES1, facilitando il suo ruolo nell'idrolisi dei legami esterici in una varietà di substrati. L'anticoagulante rivaroxaban e l'agente antiaritmico chinidina, attraverso il loro parziale metabolismo da parte di CES1, portano a un aumento dell'attività funzionale dell'enzima, sottolineando la sua importanza nel metabolismo dei farmaci e nell'idrolisi dei legami esteri. Il ticagrelor, un farmaco antiaggregante, e l'imatinib, un inibitore della tirosin-chinasi, vengono trasformati nelle loro forme attive dalla CES1, stimolando l'attività dell'enzima e potenziando la sua funzione idrolitica su altri composti contenenti esteri. La lidocaina e l'atorvastatina, entrambi substrati della CES1, potenziano ulteriormente la capacità dell'enzima di idrolizzare i legami esterici in vari composti. Nel complesso, questi attivatori di CES1 svolgono un ruolo fondamentale nel potenziare l'attività dell'enzima, in particolare nel metabolismo e in altri composti con legami esterici, mostrando l'intricata interazione tra CES1 e i suoi substrati in contesti fisiologici.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Benzbromarone

3562-84-3sc-233934
sc-233934A
1 g
5 g
$52.00
$219.00
(1)

Il benzbromarone, un agente uricosurico, aumenta l'attività di CES1 essendo un substrato che viene idrolizzato in modo preferenziale. Questa interazione aumenta direttamente l'attività idrolasica di CES1 sui legami estere e ammidici di vari xenobiotici.

Diltiazem

42399-41-7sc-204726
sc-204726A
1 g
5 g
$209.00
$464.00
4
(1)

Il diltiazem, un bloccante dei canali del calcio, viene metabolizzato da CES1, con conseguente aumento della sua attività. Il metabolismo del diltiazem da parte di CES1 aumenta l'attività dell'enzima su altri substrati, aumentando la sua capacità funzionale.

S-(+)-Clopidogrel Hydrogen Sulfate

120202-66-6sc-220001
sc-220001A
sc-220001B
100 mg
1 g
5 g
$82.00
$165.00
$560.00
1
(2)

Il clopidogrel, un agente antiaggregante, è un farmaco attivato da CES1. Questo processo di attivazione aumenta l'attività enzimatica di CES1, facilitando il suo ruolo nell'idrolisi dei legami esteri in altri substrati.

Rivaroxaban

366789-02-8sc-208311
2 mg
$155.00
18
(1)

Rivaroxaban, un anticoagulante, subisce un parziale metabolismo da parte di CES1. Questa interazione porta ad un aumento dell'attività funzionale di CES1, in particolare nel suo ruolo nel metabolismo dei farmaci e nell'idrolisi degli esteri.

Quinidine

56-54-2sc-212614
10 g
$102.00
3
(1)

La chinidina, un agente antiaritmico, viene metabolizzata da CES1. Questo metabolismo potenzia l'attività di CES1, in particolare nell'idrolisi di altri composti medicinali con legami esteri.

Ticagrelor

274693-27-5sc-472972
sc-472972A
sc-472972B
sc-472972C
10 mg
25 mg
50 mg
100 mg
$102.00
$224.00
$265.00
$296.00
(0)

Il ticagrelor, un farmaco antiaggregante, viene trasformato nella sua forma attiva da CES1. Questo processo stimola l'attività enzimatica di CES1, potenziando la sua funzione idrolitica su altri farmaci contenenti esteri.

Imatinib

152459-95-5sc-267106
sc-267106A
sc-267106B
10 mg
100 mg
1 g
$25.00
$117.00
$209.00
27
(1)

L'imatinib, un inibitore della tirosin-chinasi, viene parzialmente metabolizzato dalla CES1. Questo metabolismo potenzia l'attività di CES1, aumentandone l'efficacia nell'idrolizzare i legami esterici di vari substrati.

Lidocaine

137-58-6sc-204056
sc-204056A
50 mg
1 g
$50.00
$128.00
(0)

La lidocaina, un anestetico locale, è un substrato della CES1. Il suo metabolismo da parte di CES1 non solo impegna, ma aumenta anche la capacità dell'enzima di idrolizzare i legami esteri in altri composti.

Atorvastatin

134523-00-5sc-337542A
sc-337542
50 mg
100 mg
$252.00
$495.00
9
(1)

L'atorvastatina, un farmaco ipocolesterolemizzante, subisce l'idrolisi da parte di CES1. Questa interazione potenzia l'attività idrolasica di CES1, in particolare nel metabolismo di altri farmaci con legami esteri simili.