Date published: 2025-10-23

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CES1 アクチベーター

一般的な CES1 活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ベンズブロマロン CAS 3562-84-3、ジルチアゼム CAS 42399-41-7、S-(+)-クロピドグレル opidogrel Hydrogen Sulfate CAS 120202-66-6、Rivaroxaban CAS 366789-02-8、Quinidine CAS 56-54-2などがある。

CES1活性化剤には、CES1と相互作用し、この酵素によって代謝されることにより、CES1の機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。ベンツブラマロンはその尿毒症作用で利用されている薬剤であるが、CES1によって優先的に加水分解される基質として機能することにより、この相互作用を例証しており、様々な異種物質のエステル結合やアミド結合に対する酵素のヒドロラーゼ活性を直接増強する。この効果はカルシウム拮抗薬であるジルチアゼムの代謝に反映され、CES1によって代謝されると、酵素の全体的な活性と他の基質を処理する能力が高まる。同様に、精神刺激薬として知られるメチルフェニデートはCES1によって代謝され、CES1は酵素活性、特にエステル結合の加水分解に関与するだけでなく、その活性を高める。この機構は、代謝と様々な内因性・外因性エステルの処理におけるCES1の役割において極めて重要である。

この活性化因子の配列をさらに拡大すると、クロピドグレルとオセルタミビルはCES1によって活性化される。この活性化プロセスはCES1の酵素活性を高め、様々な基質中のエステル結合の加水分解におけるその役割を促進する。抗凝固薬のリバーロキサバンや抗不整脈薬のキニジンは、CES1による部分的な代謝によって酵素の機能活性が上昇し、薬物代謝とエステル結合の加水分解におけるCES1の重要性が明らかになった。抗血小板薬であるチカグレロールとチロシンキナーゼ阻害薬であるイマチニブは、CES1によって活性型に変換され、酵素活性を刺激し、他のエステル含有化合物に対する加水分解機能を高める。CES1の基質であるリドカインとアトルバスタチンは、様々な化合物のエステル結合を加水分解する酵素の能力をさらに高める。総合すると、これらのCES1活性化因子は、特に代謝や他のエステル結合を持つ化合物において、酵素活性の増強に極めて重要な役割を果たしており、生理的背景におけるCES1とその基質との複雑な相互作用を示している。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Benzbromarone

3562-84-3sc-233934
sc-233934A
1 g
5 g
$52.00
$219.00
(1)

尿尿酸排泄促進薬であるベンズブロマロンは、優先的に加水分解される基質となることでCES1の活性を高めます。この相互作用は、さまざまな外来異物のエステル結合およびアミド結合に対するCES1の加水分解活性を直接的に高めます。

Diltiazem

42399-41-7sc-204726
sc-204726A
1 g
5 g
$209.00
$464.00
4
(1)

カルシウムチャネル遮断薬であるジルチアゼムは、CES1によって代謝され、その活性が増加します。 CES1によるジルチアゼムの代謝は、酵素の機能的能力をアップレギュレートすることで、他の基質に対する酵素活性を増加させます。

S-(+)-Clopidogrel Hydrogen Sulfate

120202-66-6sc-220001
sc-220001A
sc-220001B
100 mg
1 g
5 g
$82.00
$165.00
$560.00
1
(2)

抗血小板薬であるクロピドグレルは、CES1によって活性化されるプロドラッグです。この活性化プロセスにより、CES1の酵素活性が増加し、他の基質におけるエステル結合の加水分解における役割が促進されます。

Rivaroxaban

366789-02-8sc-208311
2 mg
$155.00
18
(1)

抗凝固薬であるリバーロキサバンは、CES1によって部分的に代謝されます。この相互作用により、特に薬物代謝およびエステル加水分解における役割において、CES1の機能活性が増加します。

Quinidine

56-54-2sc-212614
10 g
$102.00
3
(1)

抗不整脈薬であるキニジンはCES1によって代謝される。この代謝はCES1の活性を高め、特にエステル結合を持つ他の医薬化合物の加水分解を促進する。

Ticagrelor

274693-27-5sc-472972
sc-472972A
sc-472972B
sc-472972C
10 mg
25 mg
50 mg
100 mg
$102.00
$224.00
$265.00
$296.00
(0)

抗血小板薬であるチカグレロールは、CES1によって活性型に変換される。このプロセスはCES1の酵素活性を刺激し、他のエステル含有薬物に対する加水分解機能を高める。

Imatinib

152459-95-5sc-267106
sc-267106A
sc-267106B
10 mg
100 mg
1 g
$25.00
$117.00
$209.00
27
(1)

チロシンキナーゼ阻害剤であるイマチニブは、CES1によって部分的に代謝される。この代謝はCES1の活性を高め、様々な基質のエステル結合を加水分解する効力を増大させる。

Lidocaine

137-58-6sc-204056
sc-204056A
50 mg
1 g
$50.00
$128.00
(0)

局所麻酔薬であるリドカインはCES1の基質である。CES1によるリドカインの代謝は、他の化合物のエステル結合を加水分解するだけでなく、酵素の能力を高める。

Atorvastatin

134523-00-5sc-337542A
sc-337542
50 mg
100 mg
$252.00
$495.00
9
(1)

コレステロール低下薬であるアトルバスタチンは、CES1によって加水分解を受ける。この相互作用は、特に類似のエステル結合を持つ他の薬物の代謝において、CES1のヒドロラーゼ活性を高める。