CaM II Activateurs
Les activateurs courants de CaM II comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'anisomycine CAS 22862-76-6 et l'ionomycine CAS 56092-82-1.
Les activateurs de CaM II englobent une gamme variée de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle de la protéine kinase II dépendante du calcium et de la calmoduline (CaM II) par le biais de divers mécanismes biochimiques. La forskoline et l'isoprotérénol, par exemple, exercent leurs effets en augmentant les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui active la PKA. Cette kinase, à son tour, phosphoryle et augmente l'activité du CaM II, intégrant la cascade de signalisation de l'AMPc avec la signalisation du calcium/calmoduline. De même, le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) stimule la PKC, qui phosphoryle des substrats pouvant influencer positivement les voies de signalisation du CaM II. L'anisomycine agit comme un activateur de la protéine kinase activée par le stress, conduisant à l'activation de la kinase en aval qui peut renforcer l'activité du CaM II, tandis que les ionophores comme l'Ionomycine et l'A23187 augmentent directement la concentration intracellulaire de calcium, facilitant l'activation du CaM II par la liaison de la calmoduline. L'acide okadaïque, en inhibant les phosphatases, maintient les protéines dans un état phosphorylé, soutenant indirectement l'activité du CaM II.
En outre, la nimodipine, en bloquant les canaux calciques voltage-dépendants, augmente indirectement l'activité du CaM II en raison des niveaux élevés de calcium intracellulaire. L'épigallocatéchine gallate (EGCG) et le sildénafil augmentent tous deux les niveaux d'AMPc, le sildénafil augmentant également la GMPc, deux facteurs qui peuvent activer la PKA et renforcer l'activité du CaM II. Enfin, la ryanodine affecte la libération de calcium par l'intermédiaire des récepteurs de la ryanodine, modulant les niveaux de calcium intracellulaire qui sont cruciaux pour l'activation du CaM II.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaires. L'AMPc élevé active la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler et renforcer l'activité du CaM II, car la PKA régule une multitude de processus cellulaires, y compris les protéines kinases dépendantes du Ca2+ et de la calmoduline. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, un agoniste des β-adrénorécepteurs, entraîne l'activation de l'adénylyl cyclase et une augmentation subséquente de l'AMPc qui, comme la forskoline, conduit indirectement à l'activation de la PKA. La phosphorylation de la PKA est connue pour renforcer l'activité du CaM II. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler des substrats modulant les voies de signalisation impliquant le CaM II, renforçant ainsi indirectement son activité. L'activation de la PKC est également impliquée dans la régulation des processus dépendant du Ca2+/calmoduline. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un puissant activateur des protéines kinases activées par le stress (SAPK) et de la MAP kinase p38, ce qui peut conduire à l'activation des kinases en aval qui régulent l'activité du CaM II. Les événements de phosphorylation induits par l'anisomycine peuvent renforcer l'activité fonctionnelle du CaM II. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. L'augmentation du calcium peut se lier à la calmoduline et activer CaM II par le biais du mécanisme dépendant du calcium et de la calmoduline. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187, un autre ionophore calcique, fonctionne de manière similaire à l'Ionomycine en augmentant les concentrations intracellulaires de calcium et en favorisant ainsi l'activation dépendante du calcium et de la calmoduline du CaM II. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A, empêchant la déphosphorylation des protéines. Il en résulte une augmentation indirecte de l'état de phosphorylation et de l'activité du CaM II puisque la déphosphorylation est diminuée. | ||||||
Nimodipine | 66085-59-4 | sc-201464 sc-201464A | 100 mg 1 g | $60.00 $301.00 | 2 | |
La nimodipine est un inhibiteur des canaux calciques qui augmente indirectement l'activité du CaM II en favorisant un afflux soutenu de calcium qui, en présence de calmoduline, peut activer le CaM II. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Il a été démontré que l'EGCG inhibe les phosphodiestérases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et un renforcement indirect de l'activité du CaM II par des voies de phosphorylation dépendant de la PKA. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
La ryanodine se lie aux récepteurs de la ryanodine et les module, ce qui joue un rôle dans la libération de calcium par le réticulum sarcoplasmique. Cette modulation peut entraîner une modification de la dynamique du calcium à l'intérieur de la cellule, ce qui peut favoriser l'activation de CaM II. | ||||||