Calpain 13 Activateurs

Les activateurs courants de la calpaïne 13 comprennent, entre autres, la thapsigargin CAS 67526-95-8, l'A23187 CAS 52665-69-7, la caféine CAS 58-08-2, le carbachol CAS 51-83-2 et la ryanodine CAS 15662-33-6.

Les activateurs de la calpaïne 13, en tant que classe, englobent les composés qui peuvent indirectement conduire à l'activation de la calpaïne 13, principalement en modulant les niveaux de calcium intracellulaire. Ces activateurs peuvent fonctionner selon différents mécanismes: certains perturbent la séquestration du calcium dans le réticulum endoplasmique (RE) en inhibant la pompe SERCA, comme c'est le cas avec la thapsigargin et l'acide cyclopiazonique, ce qui entraîne une augmentation du calcium cytosolique susceptible de renforcer l'activité protéolytique de la calpaïne 13. D'autres, comme l'A23187 et la Ryanodine, agissent directement sur les canaux calciques ou les récepteurs pour faciliter la libération de calcium des réserves intracellulaires, augmentant la concentration locale de calcium nécessaire à l'activation de la Calpaïne 13, et renforçant ainsi l'activité fonctionnelle de la Calpaïne 13.

Des composés tels que le 4-chloro-m-crésol et la caféine induisent la libération de calcium par les canaux des récepteurs de la ryanodine, qui jouent un rôle essentiel dans la régulation du calcium intracellulaire. Ces composés garantissent que le milieu intracellulaire est riche en ions calcium, ce qui est une condition préalable à l'activation de la calpaïne 13. Le carbachol, en agissant comme un agoniste cholinergique, augmente le calcium intracellulaire en mobilisant le calcium du RE, fournissant ainsi un environnement propice à l'activation de la Calpaïne 13. L'activité fonctionnelle de la calpaïne 13 est également influencée par les composés qui modulent les canaux calciques cellulaires. Par exemple, les inhibiteurs des canaux calciques tels que le vérapamil et la nicardipine peuvent indirectement entraîner une augmentation du calcium intracellulaire par le biais de mécanismes homéostatiques qui tentent de maintenir l'équilibre calcique, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité de la calpaïne 13.