Inhibiteurs CA150

Les inhibiteurs courants de la CA150 comprennent, entre autres, le Triptolide CAS 38748-32-2, le C646 CAS 328968-36-1, le Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, (+/-)-JQ1 et le DRB CAS 53-85-0.

Les inhibiteurs de l'A150 représentent une classe de petites molécules conçues pour cibler la CA150, une protéine qui joue un rôle crucial dans la régulation transcriptionnelle et le remodelage de la chromatine. CA150, également connue sous le nom de CCAR1 (régulateur du cycle cellulaire et de l'apoptose 1), est une protéine multifonctionnelle impliquée dans divers processus cellulaires, agissant principalement en tant que coactivateur transcriptionnel. Elle exerce ses effets en s'associant à l'ARN polymérase II et en modulant l'expression des gènes par le biais d'interactions avec les histones acétyltransférases, les histones désacétylases et d'autres composants de la machinerie transcriptionnelle. L'objectif principal des inhibiteurs de CA150 est de perturber ces interactions et d'interférer avec la fonction de CA150 dans la transcription des gènes.

Sur le plan mécanique, les inhibiteurs de la CA150 exercent leurs effets par le biais de plusieurs mécanismes distincts. Certains composés ciblent les domaines WW de la CA150, qui sont cruciaux pour son interaction avec l'ARN polymérase II. En se liant à ces domaines, des inhibiteurs comme le MG-149 et le NSC 45576 perturbent la formation du complexe CA150-ARN polymérase II, ce qui entraîne une réduction de l'activité transcriptionnelle. D'autres, comme le C646 et l'acide anacardique, inhibent le CA150 en interférant avec son association avec les histones acétyltransférases ou les histones désacétylases. Cette perturbation des processus d'acétylation et de désacétylation modifie la structure de la chromatine et les schémas d'expression génique. En outre, certains inhibiteurs de la CA150, comme JQ1 et PFI-1, ciblent des protéines telles que BRD4 qui interagissent avec la CA150, influençant indirectement la régulation transcriptionnelle médiée par la CA150.En résumé, les inhibiteurs de la CA150 constituent une classe chimique de composés conçus pour interférer avec la fonction de la CA150 dans la régulation transcriptionnelle. Ils y parviennent en perturbant les interactions de la protéine avec divers composants de la machinerie transcriptionnelle, notamment l'ARN polymérase II, les histones acétyltransférases et les histones désacétylases.